| CAS 登记号 | 56980-93-9 |
| 分子式 | C20H33N3O4 |
| 分子量 (MW) | 379.49 g/mol |
| EINECS 编号 | 260-497-7 |
| 中文别名 | 3-[3-乙酰-4-(2-羟基-3-叔丁氨基丙氧基)苯基]-1,1-二乙基脲;塞利洛尔;西利洛尔 |
| 规范 SMILES | CCN(CC)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OCC(CNC(C)(C)C)O)C(=O)C |
| InChIKey | JOATXPAWOHTVSZ-UHFFFAOYSA-N |
| 主要用途与行业 |
概述 盐酸塞利洛尔(celiprololhydrochloride),化学名为N'-[3-乙酰基-4-(3-叔丁胺基-2-羟基丙氧基)苯基]...
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概述 盐酸塞利洛尔(celiprololhydrochloride),化学名为N'-[3-乙酰基-4-(3-叔丁胺基-2-羟基丙氧基)苯基]-N,N-二乙基脲盐酸盐,由法国Sanofi-Aventis公司研发,1983年首次在奥地利上市。本品具有高度的心脏选择性,且有部分β2-受体兴奋作用和较弱的α2-受体阻滞活性,不良反应少而轻。
合成工艺的研究报道较多,但起始原料及合成路线大多相同,在生产成本和工艺的环境污染方面还有待改进。塞利洛尔高选择性地和心肌细胞膜上β1受体结合,其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20~30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量,降低运动时的收缩压,抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。
药物作用及临床应用 塞利洛尔又称塞利心安、二乙脲心安,是一种高选择性β受体阻滞剂,通过阻滞β1受体,扩张血管,降低血压。可高选择性地与心肌细胞膜上β1受体结合,其亲和力比支气管和血管平滑肌β2受体强20~30倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量,降低运动时的收缩压,抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。
不能逆转健康者β2受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。有内在拟交感活性,不增加呼吸道阻力,扩张外周血管,改善血液循环。无膜稳定作用,不抑制心肌收缩力,与其他无内源拟交感活性的β受体阻滞剂相比,引起窦性心动过缓的可能性小。适用于轻中度高血压的治疗。
药动学研究 塞利洛尔在体内的吸收与剂量相关。高剂量可使吸收增加,血浆半衰期(t1/2)约4~5小时,静脉给药约50%,口服给药约10~15%,3天内尿中排泄,其余肠道排出。肾功能降低患者,其清除率降低,用药量应减小,肝硬化患者其生物利用度降低,而清除率增加,用药量应稍增加。
用法用量 成人每日1次,每次100~300mg晨服。治疗量个体差异较大,宜逐渐增加用量。长期用药时不可突然停药。
