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邻乙酰水杨酸 CAS: 50-78-2
Acetylsalicylic acid
原料药
基本理化与登记标识
CAS 登记号 50-78-2
分子式 C9H8O4
分子量 (MW) 180.16 g/mol
EINECS 编号 200-064-1
中文别名 乙酰水杨酸/阿司匹林;阿司匹靈;乙醯柳酸;乙酰柳酸;乙酰氧基苯甲酸;乙酰水杨酸 标准品;阿司匹林原料药厂家现货;湖北阿司匹林原料药;阿司匹林
规范 SMILES CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(=O)O
InChIKey BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N
主要用途与行业
概述 阿司匹林又名乙酰水杨酸,属于非甾体类抗炎药,最早用于消炎镇痛。后来科学家又发现阿司匹林具有阻止血小板凝集达到抗血栓的作用。随着对阿司匹... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
概述与主要应用领域

概述 阿司匹林又名乙酰水杨酸,属于非甾体类抗炎药,最早用于消炎镇痛。后来科学家又发现阿司匹林具有阻止血小板凝集达到抗血栓的作用。随着对阿司匹林研究的不断深入,又发现了许多新用途,例如阿司匹林可以降低心肌梗死和脑卒中死亡率,还可以降低结直肠癌的风险。 药理作用 乙酰水杨酸(阿司匹林)是传统的解热镇痛药,同时有抗血小板聚集的作用。乙酰水杨酸(阿司匹林)在体内具有抗血栓的特性,能减少周围动脉内阻塞性血栓的形成。抑制血小板的释放反应以及内源性ADP、5-HT等的释放。因此,抑制血小板的第二相聚集而不抑制其第一相聚集。乙酰水杨酸(阿司匹林)的作用机制在于使血小板的环氧酶乙酰化,从而抑制了环内过氧化物的形成,TXA2的生成也减少。同时还可使血小板膜蛋白乙酰化,并抑制血小板膜酶,这也有助于抑制血小板功能。因环氧化酶受抑制,所以影响血管壁合成PGI2;也能使血小板TXA2合成的酶受抑制,如大剂量时则是TXA2及PGI2的生成均受影响。适用于缺血性心脏病,冠状动脉成行术(PTCA)后,冠状动脉搭桥术后,可预防短暂性脑缺血、中风、心肌梗死,减少心律失常的发生率。 适应症 乙酰水杨酸又叫阿司匹林,对血小板聚集有抑制作用,可阻止血栓形成,临床上用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死、动脉血栓和动脉粥样硬化。另外,还可治疗胆道蛔虫病。 制备 维生素C(抗坏血酸)是一种带有一定酸性的维生素类药物,不存在腐蚀设备和污染环境的问题,且对化学试剂具有广泛的反应性能,报道了其在合成阿司匹林中的应用:当6.3 g水杨酸,13.5mL乙酸酐,2片维生素C药片,65℃反应20 min,阿司匹林收率90.1%,75℃反应15 rain,收率为92.6%。 临床应用 乙酰水杨酸又叫阿司匹林为抗血小板聚集药物。抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 乙酰水杨酸是什么 乙酰水杨酸又叫阿司匹林、醋柳酸、邻乙酰水杨酸,是由水杨酸与无水醋酸相作用而成的一种解热镇痛药。外观为白色结晶性粉末,纯品无臭,在干燥空气中稳定,遇潮即缓缓水解成水杨酸和醋酸,水溶液呈酸性反应。微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿、氢氧化钠溶液和碳酸钠溶液。乙酰水杨酸有解热镇痛、消炎、抗风湿作用,故常用于发热、头痛、肌肉痛、神经痛、风湿热、急性风湿性关节炎、痛风等;乙酰水杨酸也有抗血小板凝集作用,可用于预防动脉血栓、动脉粥样硬化、暂时性脑缺血、心肌梗塞;另外乙酰水杨酸还可用于治疗胆道蛔虫症、足癣等。

药理作用

乙酰水杨酸是传统的解热镇痛药,同时有抗血小板聚集的作用。乙酰水杨酸在体内具有抗血栓的特性,能减少周围动脉内阻塞性血栓的形成。抑制血小板的释放反应以及内源性ADP、5-HT等的释放。因此,抑制血小板的第二相聚集而不抑制其第一相聚集。乙酰水杨酸的作用机制在于使血小板的环氧酶乙酰化,从而抑制了环内过氧化物的形成,TXA2的生成也减少。同时还可使血小板膜蛋白乙酰化,并抑制血小板膜酶,这也有助于抑制血小板功能。因环氧化酶受抑制,所以影响血管壁合成PGI2;也能使血小板TXA2合成的酶受抑制,如大剂量时则是TXA2及PGI2的生成均受影响。适用于缺血性心脏病,冠状动脉成行术(PTCA)后,冠状动脉搭桥术后,可预防短暂性脑缺血、中风、心肌梗死,减少心律失常的发生率。 以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理(2015-09-17)。 化学性质 本品为白色结晶,m.p.138~140℃,不溶于水,溶于醇、醚等。 用途 乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体4-羟基香豆素的原料。 用途 杨酸与乙酸。微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液,同时分解。常用的解热镇痛药。用于解热、镇痛、抗风湿,促进痛风患者尿酸的排泄,抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。 用途 用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件,如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等 用途 解热镇痛药,用于发热、疼痛及类风湿关节炎等 用途 是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效肯定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。 用途 检定锰。有机合成。 乙酰水杨酸靠抑制环化加氧酶(cyclooxygenase,前列腺素H合成酶)阻止前列腺索的生产,特别是针对COX-1同种型有很高的选择性。其抗血栓效果就是由于抑制了血小板中起凝血和血小板凝聚作用的COX-1。 生产方法 水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81-82℃反应40-60min。降温至81-82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65-70℃气流干燥,得乙酰水杨酸。 生产方法 其制备方法是先将水杨酸与乙酐投入三口瓶中搅拌,反应温度不超过60℃,约1h后,反应结束,倒入冰水中,有结晶析出,过滤、干燥得产品。 类别 有毒物品 毒性分级 高毒 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 200 毫克/公斤; 口服-小时 LD50: 250 毫克/公斤 可燃性危险特性 明火可燃;受热分解出刺激气体 储运特性 库房通风低温干燥; 与氧化剂、食品添加剂分开存放 灭火剂 雾状水、泡沫、二氧化碳、砂土。 职业标准 TWA 5 毫克/立方米

理化性质与常数
熔点 134-136 °C(lit.)
沸点 272.96°C (rough estimate)
密度 1.35
折射率 1.4500 (estimate)
闪点 250 °C
储存条件 Store at RT.
溶解度 H2O: 10 mg/mL at 37 °C
形态 crystalline
颜色 white
酸度系数(pKa) 3.5(at 25℃)
水溶解性 3.3 g/L (20 ºC)
Merck 14,851
BRN 779271
稳定性 Stable. Keep dry. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, strong acids, various other compounds such as iodides, iron salts, quinine salts, etc.
InChIKey BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 50-78-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Benzoic acid, 2-(acetyloxy)-(50-78-2)
EPA化学物质信息 Aspirin (50-78-2)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xn
危险类别码 22-36/37/38
安全说明 26-36/37/39
危险品运输编号 UN 1851
WGK Germany 1
RTECS号 VO0700000
TSCA Yes
HazardClass 6.1
PackingGroup III
海关编码 29182210
毒害物质数据 50-78-2(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 orally in mice, rats: 1.1, 1.5 g/kg (Hart)
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 1 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 1 项标准