| CAS 登记号 | 30516-87-1 |
| 分子式 | C10H13N5O5 |
| 分子量 (MW) | 283.24 g/mol |
| EINECS 编号 | 623-849-4 |
| 中文别名 | 齐多夫定(标准品);3′-叠氮-3′-脱氧胸苷,99%;1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;1-(4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;3'-叠氮-3'-脱氧胸甙;3'-叠氮-3'-脱氧胸苷;叠氮脱氧胸苷;叠氮胸苷 |
| 规范 SMILES | CC1=CN(C(=O)NC1=O)[C@H]2C[C@@H]([C@H](O2)CO)N=[N+]=[N-] |
| InChIKey | HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N |
| 主要用途与行业 |
化学性质 从石油醚中得针状结晶,无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃):25mg/ml。熔点106~112℃(石油醚);也有报道熔...
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化学性质 从石油醚中得针状结晶,无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃):25mg/ml。熔点106~112℃(石油醚);也有报道熔点120~122℃(水)。[α] D 23 +99°(C=0.5,水)。UV最大吸收(水):266.5nm(ε11650)。
急性毒性LD 50 雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3568,3062,3084,3683口服全部>750皮下注射。用途 抗病毒药,在细胞内转化为二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物,从而抑制病毒逆转录酶,阻断病毒DNA的合成,达到抗病毒的目的。
用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者。用途 抗艾滋病和抗病毒原料药。用途 用作抗艾滋病和抗病毒药 生产方法 胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中,缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液,在室温下搅拌后,再补加三苯基膦和DEAD。
搅拌反应后,将反应液倒入乙醚,在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗,干燥,得酯化的氧桥物,收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中,于125℃搅拌。冷到室温,将其倒入5%盐酸中,用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性,干燥,浓缩,真空干燥得叠氮衍生物,收率81.8%。
叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液,在室温下搅拌后放置过夜。加入水,减压蒸去溶剂,再加水。用乙醚提取,往分出的水层中加入饱和氯化钠,放置过夜。冷至0℃过滤,滤饼用小量乙醇洗后,用水溶解,并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水,20%氯化钠洗,干燥,得类白色的齐多夫定固体,收率89.0%,熔点119.0~122.0℃。
类别 有毒物品 毒性分级 中毒 急性毒性 静脉-大鼠 LD50: >750 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50:>750 毫克/公斤 可燃性危险特性 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用:再生障碍贫血,头痛,惊厥视网膜病变等 储运特性 通风低温干燥 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水。
