| CAS 登记号 | 2068-78-2 |
| 分子式 | C46H58N4O14S |
| 分子量 (MW) | 923.04 g/mol |
| EINECS 编号 | 218-190-0 |
| 中文别名 | 硫酸长春醛碱;硫酸长春新碱;硫酸醛基长春碱;硫酸长春新碱/硫酸醛基长春碱;硫酸醛基长春碱,醛基长春碱、硫酸长春醛碱、新长春碱;醛基长春碱;新长春碱;长春醛碱 硫酸盐 |
| 规范 SMILES | CC[C@@]1(C[C@@H]2C[C@@](C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)[C@]78CCN9[C@H]7[C@@](C=CC9)([C@H]([C@@]([C@@H]8N6C=O)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O.OS(=O)(=O)O |
| InChIKey | AQTQHPDCURKLKT-JKDPCDLQSA-N |
| 主要用途与行业 |
药理作用 硫酸长春新碱(vincristinesulfate,VCR)是夹竹桃科植物长春花生物碱类的细胞周期特异性抗肿瘤药物,抗肿瘤作用靶点...
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药理作用 硫酸长春新碱(vincristinesulfate,VCR)是夹竹桃科植物长春花生物碱类的细胞周期特异性抗肿瘤药物,抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。临床应用 和其它长春花生物碱类一样,VCR对于许多淋巴组织的恶性肿瘤,包括侵袭性非霍奇金淋巴瘤和急性淋巴细胞白血病,有着很好的治疗效果。
临床主要应用于急性白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、慢性淋巴细胞白血病等疾病的治疗。制备 2g的硫酸长春碱溶于240ml四氢呋喃,加入7.5ml冰醋酸,在其保护下,用干冰降温至-65℃,搅拌下,滴加配制好的重镉酸钠溶液(3g重镉酸钠溶于15ml水,再加入2ml浓硫酸,搅拌溶解),滴加过程中维持反应温度在-50℃以下。
滴加完毕,在-65℃下搅拌反应3小时。将反应液倒入35ml浓氨水和200ml水的混合溶液中,用600ml二氯甲烷萃取,无水硫酸镁干燥,减压浓缩,得到长春新碱粗品2.06g,HPLC检测纯度83%。得到的长春新碱粗品用异丙醇20ml溶解,搅拌下,滴加1%硫酸异丙醇溶液16ml调节PH≤4时滤出固体,真空干燥,得到硫酸长春新碱粗品1.82g,HPLC检测纯度92%。
将硫酸长春新碱粗品1.8g溶于36ml无水乙醇中,冷却至-10℃,缓慢搅拌,析出固体,过滤,无水乙醇洗涤,真空干燥,得到硫酸长春新碱1.63g,收率81.5%,HPLC检测纯度98.6%。化学性质 白色针状结晶,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于长春花。
用途 一种天然生物碱的硫酸盐,从植物长春新碱中分离出来,具有抗核分裂和抗肿瘤的活性。长春新碱在细胞周期的S期不可逆地与微管和纺锤体蛋白结合,干扰有丝分裂纺锤体的形成,从而在中期抑制肿瘤细胞。解聚微管,并可能干扰氨基酸、环腺苷酸和谷胱甘肽的代谢。
用途 天然植物抗肿瘤药,用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤,小细胞肺癌及乳腺癌。用途 广泛地用于癌症研究,多药物抑制,单胺氧化酶(monoamine oxidase)抑制剂。
