醋酸奥曲肽
CAS: 83150-76-9
Octreotide acetate
生物化工
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已收录 1 种
基本理化与登记标识
| CAS 登记号 | 83150-76-9 |
| 分子式 | C49H66N10O10S2 |
| 分子量 (MW) | 1019.24 g/mol |
| EINECS 编号 | 1533716-785-6 |
| 中文别名 | 醋酸奥曲肽;醋酸奥曲肽 OCTREOTIDEACETATE;醋酸奥曲肽 83150-76-9;[R-(R^^,R^^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物 |
| 规范 SMILES | C[C@H]([C@H]1C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCCN)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CC=CC=C4)NC(=O)[C@@H](CC5=CC=CC=C5)N)C(=O)N[C@H](CO)[C@@H](C)O)O |
| InChIKey | DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N |
| 主要用途与行业 |
多肽类药物 诺华的善宁（醋酸奥曲肽），是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物， 它保留了与生长抑素类似的药理作用，且作用持久。醋酸奥曲肽的...
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主要用途、行业应用与生产工艺
涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1
多肽类药物 诺华的善宁（醋酸奥曲肽），是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物， 它保留了与生长抑素类似的药理作用，且作用持久。醋酸奥曲肽的适应症包括肢端肥大症；缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征；并对具有类癌综合征表现的类癌肿瘤、VIP瘤、胰高糖素瘤有效。
应用与特性说明 2
另外，醋酸奥曲肽对胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征（通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联 用）、胰岛素瘤（术前预防低血糖症和维持正常血糖）、生长激素释放因子瘤 的有效率约为50%。2011年诺华的善宁全球销售额为14亿美元。
应用与特性说明 3
在中国市场，1999年由诺华开始进 口销售，另外，印度太阳药业有限公司2009年也开始进口销售。国产产品上市的超过20家。2011年，国内16个重点城市样本医院醋酸奥曲肽用药达到1.83亿 元人民币，其中诺华占据半壁江山，达52.77%。化学性质 [α] D 20 -42°(C=0.5，95%乙酸)。
应用与特性说明 4
用途 作用和天然内源性生长抑素类似，作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状，对肿瘤的治疗无效。用途 可抑制生长激素，抑制胃肠胰脏分泌多肽等 生产方法 化合物(I)先氢化，脱去苄基保护基，然后和(II)在二甲基甲酰胺中，二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下，偶合得到化合物(Ⅲ)。
应用与特性说明 5
(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基，再在二甲基甲酰胺中，DCC和HOBt作用，和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应，转化为(Ⅵ)。另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后，再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应，脱去保护基，最后用空气氧化环合，得到奥曲肽。
理化性质与常数
沸点
1447.2±65.0 °C(Predicted)
密度
1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件
−20°C
溶解度
H2O: soluble
酸度系数(pKa)
12.60±0.70(Predicted)
InChIKey
DEQANNDTNATYII-MEUDYGGUSA-N
CAS 数据库
83150-76-9
GHS 危险性与安全概述
WGK Germany
3
深度关联的国家与行业检测标准
共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准，系统已将该CAS号加入自动监控队列。