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西司他丁钠 CAS: 81129-83-1
Cilastatin sodium
分析化学
2D 矢量分子结构式
基本理化与登记标识
CAS 登记号 81129-83-1
分子式 C16H25N2O5S.Na
分子量 (MW) 380.44 g/mol
EINECS 编号 279-694-4
中文别名 西司他汀钠;西司他丁钠;7-(2-氨基-2-甲酰基乙基)硫-2-(2,2-二甲基环丙)甲酰胺-庚-2-烯酸钠盐;西司他丁钠及中间体;西司他丁钠盐;西司他丁钠杂质;西司他丁系统适用性1 EP标准品;西司他丁系统适用性2 EP标准品
规范 SMILES CC1(C[C@@H]1C(=O)N/C(=C\CCCCSC[C@@H](C(=O)O)N)/C(=O)[O-])C.[Na+]
InChIKey QXPBTTUOVWMPJN-QBNHLFMHSA-M
主要用途与行业
亚胺培南/西司他丁钠 本品为白色或浅茶色结晶性粉末,是亚胺培南与西司他丁钠按1:1组成的混合制剂。 亚胺培南是沙钠霉素(thienamyci... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

亚胺培南/西司他丁钠 本品为白色或浅茶色结晶性粉末,是亚胺培南与西司他丁钠按1:1组成的混合制剂。亚胺培南是沙钠霉素(thienamycin)的N-亚胺甲基衍生物,呈白色至浅茶色结晶性粉末,不引湿,遇紫外光线易变质,略溶于水,微溶于甲醇,化学性质稳定,沙纳霉素是由牛链霉菌分离到的一种抗生素。

应用与特性说明 2

亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。本品对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(包括产酶株)、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株很敏感。对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等也相当敏感。

应用与特性说明 3

本品有较好的耐酶性能,与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。静注本品250mg、500mg或1000mg(均按亚胺培南计量)后20分钟,血药峰浓度分别为20mg/mL、35mg/mL或66mg/mL,蛋白结合率约为20%。本品体内分布广泛,以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位浓度最高,在胆汁、前列腺、扁桃体、痰中浓度也较高,能通过胎盘而难以通过血-脑脊液屏障。

应用与特性说明 4

半衰期约为1小时,主要经肾排泄。肾功能减退时,排泄量减少,血药浓度上升,半衰期延长。亚胺培南单独应用,80%可受肾肽酶水解,在尿液中只能回收少量的原形药物。西司他丁钠是肾肽酶抑制剂,呈类白色无定形物,有引湿性,极易溶于水或甲醇中,本身无抗菌作用,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,因此在尿液中回收的原形药物可达70%。

应用与特性说明 5

且西司他丁钠能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织,因而减少亚胺培南的排泄并减轻药物的肾毒性。本品用于敏感菌所致的各种感染,特别适用于多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染,如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。

应用与特性说明 6

化学性质 白色结晶性粉末。

理化性质与常数
闪点 87℃
储存条件 Desiccate at -20°C
溶解度 Very soluble in water and in methanol, slightly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in dimethyl sulfoxide, practically insoluble in acetone and in methylene chloride.
酸度系数(pKa) pKa1 2.0; pKa2 4.4; pKa3 9.2(at 25℃)
形态 neat
CAS 数据库 81129-83-1(CAS DataBase Reference)
GHS 危险性与安全概述
RTECS号 MJ9650200
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。