| CAS 登记号 | 4205-90-7 |
| 分子式 | C9H10Cl3N3 |
| 分子量 (MW) | 266.5548 g/mol |
| EINECS 编号 | 224-119-4 |
| 中文别名 | 2-(2’,6’-二氯苯胺基)-2-咪唑啉;可乐定 溶液;N-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺;可乐定杂质;可乐宁;可乐定;可乐定碱;氯压定 |
| 规范 SMILES | Clc1cccc(Cl)c1NC2=NCCN2 |
| InChIKey | -- |
| 主要用途与行业 |
药理作用 盐酸可乐定为中枢性降压药,能激活血管运动中枢α2受体,引起外周交感神经抑制,导致血管扩张,使心输出量减少,心率减慢,血压下降。并能...
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药理作用 盐酸可乐定为中枢性降压药,能激活血管运动中枢α2受体,引起外周交感神经抑制,导致血管扩张,使心输出量减少,心率减慢,血压下降。并能明显减少肾素分泌,作用强于甲基多巴。服药后30分钟有效,可维持6~8小时。常见商品名为血压得平、氯压定、可乐宁、可乐定,适用于治疗中度及重度高血压,亦可治偏头痛、绝经期潮热、痛经、戒绝阿片瘾毒症状。
美国食品药物管理局(FDA)已经批准盐酸可乐定缓释片(规格0.1mg和0.2mg)单用或联合兴奋剂用于治疗6岁至17岁的注意力缺陷多动症(ADHD)患儿。用法用量 1.降低血压口服,起始剂量0.1 mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。
常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达 0.7mg,然后用维持剂量。2.绝经期潮热一次0.025~0.075mg,每日2次。3.严重痛经口服 0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。
4.偏头痛一次 0.025mg,每日2~4次,最多为 0.05mg,每日3次。5.极量一次0.6mg,一日2.4mg。不良反应 常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠,荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。
少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛,排尿困难,男性乳房发育,尿潴留,更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭,心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
注意事项 与噻嗪类利尿剂合用,可增加降压效果,消除水钠潴留,并可减少耐药性及用药剂量。突然停药可致暂时性交感神经活动亢进。与三环类抗抑郁药、非类固醇消炎药及β受体阻滞剂并用,盐酸可乐定作用减弱。化学性质 熔点130℃。可乐定盐酸盐,C9H9CI2N3·HCI,[4505-91-8],Clonidine hydrochloride,Catapres。
白色结晶性粉末,熔点305℃。溶于水、乙醇,几乎不溶于氯仿、乙醚。无臭。用途 中枢性降压药,用于治疗中度高血压症。生产方法 由2,6-二氯苯胺经甲酰化、氯化、环合而得。将所得可乐定与无水乙醇及活性炭一起搅拌,加热回流,滤除活性炭,滤液加入氯化氢乙醇溶液中成盐,冷却结晶,过滤,用无水乙醇洗结晶,干燥,得可乐定盐酸盐。
类别 有毒物质 毒性分级 高毒 急性毒性 口服- 大鼠 LD50 67.3 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 108 毫克/公斤 刺激数据 皮肤-兔 500 毫克 轻度 可燃性危险特性 明火、受热、氧化剂可燃; 燃烧排放有毒氯化物和氮氧化物烟雾 储运特性 库房通风低温干燥; 轻装轻卸、与氧化剂和酸类分开存放 灭火剂 雾状水、泡沫、砂土、二氧化碳、1211灭火剂。
