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可乐定 CAS: 4205-90-7
CLONIDINE
原料药
2D 矢量分子结构式
多维分析谱图直达 已收录 1 种
基本理化与登记标识
CAS 登记号 4205-90-7
分子式 C9H10Cl3N3
分子量 (MW) 266.5548 g/mol
EINECS 编号 224-119-4
中文别名 2-(2’,6’-二氯苯胺基)-2-咪唑啉;可乐定 溶液;N-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺;可乐定杂质;可乐宁;可乐定;可乐定碱;氯压定
规范 SMILES Clc1cccc(Cl)c1NC2=NCCN2
InChIKey --
主要用途与行业
药理作用 盐酸可乐定为中枢性降压药,能激活血管运动中枢α2受体,引起外周交感神经抑制,导致血管扩张,使心输出量减少,心率减慢,血压下降。并能... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

药理作用 盐酸可乐定为中枢性降压药,能激活血管运动中枢α2受体,引起外周交感神经抑制,导致血管扩张,使心输出量减少,心率减慢,血压下降。并能明显减少肾素分泌,作用强于甲基多巴。服药后30分钟有效,可维持6~8小时。常见商品名为血压得平、氯压定、可乐宁、可乐定,适用于治疗中度及重度高血压,亦可治偏头痛、绝经期潮热、痛经、戒绝阿片瘾毒症状。

应用与特性说明 2

美国食品药物管理局(FDA)已经批准盐酸可乐定缓释片(规格0.1mg和0.2mg)单用或联合兴奋剂用于治疗6岁至17岁的注意力缺陷多动症(ADHD)患儿。用法用量 1.降低血压口服,起始剂量0.1 mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。

应用与特性说明 3

常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达 0.7mg,然后用维持剂量。2.绝经期潮热一次0.025~0.075mg,每日2次。3.严重痛经口服 0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。

应用与特性说明 4

4.偏头痛一次 0.025mg,每日2~4次,最多为 0.05mg,每日3次。5.极量一次0.6mg,一日2.4mg。不良反应 常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠,荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。

应用与特性说明 5

少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛,排尿困难,男性乳房发育,尿潴留,更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭,心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

应用与特性说明 6

注意事项 与噻嗪类利尿剂合用,可增加降压效果,消除水钠潴留,并可减少耐药性及用药剂量。突然停药可致暂时性交感神经活动亢进。与三环类抗抑郁药、非类固醇消炎药及β受体阻滞剂并用,盐酸可乐定作用减弱。化学性质 熔点130℃。可乐定盐酸盐,C9H9CI2N3·HCI,[4505-91-8],Clonidine hydrochloride,Catapres。

应用与特性说明 7

白色结晶性粉末,熔点305℃。溶于水、乙醇,几乎不溶于氯仿、乙醚。无臭。用途 中枢性降压药,用于治疗中度高血压症。生产方法 由2,6-二氯苯胺经甲酰化、氯化、环合而得。将所得可乐定与无水乙醇及活性炭一起搅拌,加热回流,滤除活性炭,滤液加入氯化氢乙醇溶液中成盐,冷却结晶,过滤,用无水乙醇洗结晶,干燥,得可乐定盐酸盐。

应用与特性说明 8

类别 有毒物质 毒性分级 高毒 急性毒性 口服- 大鼠 LD50 67.3 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 108 毫克/公斤 刺激数据 皮肤-兔 500 毫克 轻度 可燃性危险特性 明火、受热、氧化剂可燃; 燃烧排放有毒氯化物和氮氧化物烟雾 储运特性 库房通风低温干燥; 轻装轻卸、与氧化剂和酸类分开存放 灭火剂 雾状水、泡沫、砂土、二氧化碳、1211灭火剂。

理化性质与常数
熔点 141-142℃
沸点 369.21°C (rough estimate)
密度 1.3946 (rough estimate)
折射率 1.6300 (estimate)
闪点 9℃
储存条件 ?20°C
酸度系数(pKa) 8.10±0.50(Predicted)
CAS 数据库 4205-90-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 1H-Imidazol-2-amine, N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro- (4205-90-7)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 F,T
危险类别码 11-23/24/25-39/23/24/25
安全说明 16-36/37-45
危险品运输编号 UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany 1
海关编码 2933290000
毒性 LD50 oral in rat: 67300ug/kg
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 2 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 2 项标准