原药 百草枯原药为白色结晶，1958年由英国植物保护公司首先开发，不挥发。300℃以上分解，蒸气压<> 原药中等毒性。大鼠急性经口LD50为112～150毫克/千克。家兔急性经皮LD50240毫克/千克。对家兔眼睛和皮肤有中等刺激作用。对鲤鱼的TLm(48小时)为48毫克/升。

对鸡和鸟的LD50分别为300～380、950～100000毫克/千克。在试验条件下未见致畸、致突变和致癌作用。百草枯为速效触杀型灭生性季胺盐类除草剂，有效成分百草枯联吡啶阳离子能被植物绿色部分迅速吸收，通过光合作用和呼吸作用还原成联吡啶游离基，再经自氧化作用使叶组织中水和氧形成过氧化氢和过氧游离基。

这类物质对叶绿体层膜破坏力极强，使光合作用和叶绿素合成很快停止。无论单双子叶植物，绿色部分着药后2～3小时即受害变色。施药数小时后下雨，不影响药效。百草枯一经与土壤接触即被吸附钝化，对地下根茎组织和潜藏种子无杀伤作用，只能杀灭一年生杂草，对多年生杂草的地上部分有控制作用，但不能杀灭多年生杂草的地下根茎，所以无法根除。

残效期为10～15天，除草效果不受温度的影响。百草枯中毒 中等毒性。但是对人和哺乳动物毒性极大，且无特效解药，口服中毒死亡率非常高。目前已被20多个国家禁止或者严格限制使用。大鼠急性口服LD50为150毫克/千克，家兔急性经皮 LD50为204毫克/千克，对家禽、鱼、蜜蜂低毒。

对眼睛有刺激作用，可引起指甲、皮肤溃烂等;口服3克即可导致系统性中毒，并导致肝、肾等多器官衰竭，肺部纤维化(不可逆)和呼吸衰竭。因中毒前期治疗黄金期内症状不明显，容易误诊或忽视病情。注意事项 (1)本品为中等毒性及有腐蚀性液体，运输时须以金属容器盛载，药瓶盖紧贮存于安全地点。

(2)光照可加速百草枯药效发挥;蔽阴或阴天虽然延缓药剂显效速度，但最终不降低除草效果。施药后30分钟遇雨时能基本保证药效。(3)安全措施与中毒急救：使用时须按一般安全使用农药规则。处理浓液时必须戴上胶手套和面罩，避免药液与皮肤接触，当药液溅在皮肤上或眼内时，应立即冲洗。

喷药后24小时内勿让家畜进入喷药区。若误服药液，立即催吐并送医院，服15%漂白土悬浮液或7%皂土或活性炭悬浮液，也应给于适合的泻药，如有必要则进行血液透析和血液灌注治疗。(4)不要用弥雾或微量喷雾器施药，在行间施药时应避免喷在植物绿色部分。

(5)百草枯为灭生性除草剂，在园林及作物生长期使用，切忌污染作物，以免产生药害。(6)配药、喷药时要有防护措施，戴橡胶手套、口罩，穿工作服。如药液溅入眼睛或皮肤上，要马上进行冲洗。毒性 大鼠急性经口LD 50 为205mg/kg(112～150mg/kg)，小鼠143mg/kg（104mg/kg)。

大鼠急性经皮LD 50 500mg/kg，家兔为235mg/kg。大鼠2年饲喂试验无作用剂量为170mg/kg，狗为34mg/kg。动物试验未见致畸、致癌、致突变作用。鲤鱼LC 50 为40mg/L （48h)，鳟鱼为68mg/L (48h)。

对兔眼睛和皮肤有中度刺激作用，吸入可能引起鼻出血。化学性质 本品为固体，不溶于水。用途 N，N′-二甲基-4，4-偶联吡啶是除草剂百草枯的中间体。用途 属速效灭生性触杀型除草剂，广泛用于橡胶、香蕉、甘蔗、果园、农田等地除草 用途 速效、广谱、触杀型、灭生性除草剂。

联吡啶阳离子迅速被植物叶子吸收后，在绿色组织中通过光合作用和呼吸作用被还原成联吡啶游离基，又经自氧化作用使叶组织中的水和氧形成过氧化氢和过氧游离基，破坏叶绿体层膜，使光合作用和叶绿素合成中止，促使干枯。该药剂在苗前使用，与土接触失去活性，对喷药后出土的农作物幼苗没有影响。

对褐色树皮没有作用，木本植物树干安全。光照会增加药效发挥。阴天延缓药剂显效。在小麦、油菜收割后，不经翻耕，对前茬禾秆和田间杂草，直接用20%水剂30～45mL/100m 2 ，对水3～4.5kg进行叶面处理。水稻收割后也可用此法。还可用于果园、桑园、橡胶园、茶园、水稻田、麦田杂草（牛毛毡、莎草科、看麦娘、猪殃殃、繁缕、狗尾草、蟋蟀草、竹叶草等），一般用20%水剂30～45mL/100m 2 ，对水3.75kg喷雾。

用途 百草枯是一个大品种非选择性除草剂，在作物出苗前使用，能触杀地面杂草，使之干枯，用于果园、桑园、橡胶园、稻田、旱地以及免耕种植地的除草。生产方法 第一种方法：以吡啶与镁粉为原料生成二聚物后，随即用硝基甲烷氧化然后经分离结晶等过程而得γ,γ-联二吡啶。

再将γ,γ-联二吡啶与氯乙酸进行催化反应而得百草枯氯化物。第二种方法：将金属钠溶于液氨中，得到带有自由电子的钠离子氨溶液，再与吡啶及溶剂于-20～-30℃下二聚反应制得离子态的4,4'-四氢联吡啶二钠，然后于-20～-30℃经空气氧化制得联吡啶。

最后，用水将联吡啶稀释，在压力下与氯甲烷反应制成百草枯氯化物。此法收率较高，副产物少，可连续操作，但需耗用金属钠，在-30℃低温下操作。第三种方法：先将吡啶季碱化为N-甲基吡啶盐酸盐，再于催化剂存在下二聚而得1,1'-二甲基-4,4'-二氢联吡啶，继而氧化而得百草枯。

原料消耗定额：吡啶350kg/t、硫酸二甲酯580kg/t、氯气280kg/t、氢氧化钠880kg/t。生产方法 制备方法一 以吡啶与镁粉为原料，在钠沙引发下生成二聚物，然后用硝基甲烷氧化，经分离、结晶得4，4'-联二吡啶，收率53%。4,4'-联二吡啶与氯乙酸作用，在NaH2PO4与EDTA二钠盐的催化作用下合成百草枯，收率97.7%。

或采用低温钠工艺：将金属钠溶于液氨中，得到带有自由电子的钠离子氨溶液。再在溶剂存在下与吡啶反应，于-30～-20℃二聚得4，4'-四氢联吡啶的二钠（离子态）。将其于-20～-0℃用空气氧化得4，4'-联吡啶，最后用水稀释，在压力下与氯甲烷反应合成百草枯。

制备方法二 吡啶先季碱化为N-甲基吡啶盐酸盐，再在催化剂存在。