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SALUBRINAL CAS: 405060-95-9
SALUBRINAL
生物化工
2D 矢量分子结构式
多维分析谱图直达 已收录 1 种
基本理化与登记标识
CAS 登记号 405060-95-9
分子式 C21H17Cl3N4OS
分子量 (MW) 479.81 g/mol
EINECS 编号 --
中文别名 SALUBRINAL抑制剂;磷酸酶抑制剂(PP1活性抑制剂)(SALUBRINAL)
规范 SMILES C1=CC=C(C=C1)/C=C/C(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC(=S)NC2=CC=CC3=C2N=CC=C3
InChIKey LCOIAYJMPKXARU-VAWYXSNFSA-N
主要用途与行业
生物活性 Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,EC50约为15 μM。 体外研究... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

生物活性 Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,EC50约为15 μM。体外研究 Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。

应用与特性说明 2

Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。

应用与特性说明 3

然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。

应用与特性说明 4

Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。体内研究 Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。

应用与特性说明 5

与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。

理化性质与常数
密度 1.474±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at +4°C
溶解度 DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态 powder
酸度系数(pKa) 10.70±0.70(Predicted)
颜色 , white to light yellow to light gray
水溶解性 Insoluble in water.
敏感性 Light Sensitive
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26
WGK Germany 3
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。