| CAS 登记号 | 73-48-3 |
| 分子式 | C15H14F3N3O4S2 |
| 分子量 (MW) | 421.41 g/mol |
| EINECS 编号 | 200-800-1 |
| 中文别名 | 苄氟噻嗪;3-苄基-3,二氢-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-氨基磺酰-1,1-二氧化物;3-苄基-3,4-二氢-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物;3-苄基-6-三氟甲基-7-氨磺酰-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物;1-二氧化物;3-苄基-3;4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1;4-二氢-6-(三氟甲基)-2H-1 |
| 规范 SMILES | C1=CC=C(C=C1)CC2NC3=C(C=C(C(=C3)C(F)(F)F)S(=O)(=O)N)S(=O)(=O)N2 |
| InChIKey | HDWIHXWEUNVBIY-UHFFFAOYSA-N |
| 主要用途与行业 |
药理作用 对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近...
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药理作用 对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。
本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
药代动力学 口服吸收迅速完全,1~2小时起作用,达峰时间为6~12小时,作用持续时间18小时以上,血浆蛋白结合率高达94%,t1/2为3~4小时。绝大部分由肾脏排泄(30%为原形药物),少量由胆汁排泄。钾离子和碳酸氢根的排出量较少,低血钾较轻。
据报道高血压病人长期服用,全身总钾量及血钾无明显降低。临床应用 主要用于治疗各种原因引起的水肿和高血压。化学性质 白色结晶性粉末。熔点221-223℃(226-227℃)。不溶于水、氯仿、苯、乙醚,溶于丙酮、乙醇。用途 利尿式。可用于治疗各种水肿,如充血性心力衰竭、肾脏病、肝硬化、妊娠毒血症,经前期症候群和可的松类药物治疗时引起的水肿。
可以单独应用或配合其他降压药治疗高血压。生产方法 将甲苯氯化生成三氯甲苯,进一步氟化得三氟甲苯,经硝化生成间硝基三氟甲苯,用铁粉还原得间氨基三氟甲苯,用氯磺酸作氯磺化反应,再进行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后与苯乙醛环合,得苄氟噻嗪。
类别 有毒物品 毒性分级 中毒 急性毒性 腹腔-小鼠 LD50: 4800 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50; 395 毫克/公斤 可燃性危险特性 燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氟化物烟雾;药物副作用;惊厥,嗜睡 储运特性 通风低温干燥 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水。
