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氯磺丙脲 CAS: 94-20-2
CHLORPROPAMIDE
原料药
2D 矢量分子结构式
基本理化与登记标识
CAS 登记号 94-20-2
分子式 C10H13ClN2O3S
分子量 (MW) 276.74 g/mol
EINECS 编号 202-314-5
中文别名 氯磺碘丙料脲;特泌胰;氯磺丙脲 现货供应;氯磺丙脲 标准品;氯磺丙脲, 99.0%(T);1-(4-氯苯磺酰基)-3-丙脲;1-(4-氯苯基磺酰基)-3-丙脲;1-(4-氯苯基磺酰基)-3-丙基脲
规范 SMILES CCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)Cl
InChIKey RKWGIWYCVPQPMF-UHFFFAOYSA-N
主要用途与行业
概述 氯磺丙脲由稀乙醇中得结晶。熔点127~129℃,UVmax232.5nm(0.01mol/L盐酸)。溶于醇、氯仿,微溶于醚、苯,pH=... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

概述 氯磺丙脲由稀乙醇中得结晶。熔点127~129℃,UVmax232.5nm(0.01mol/L盐酸)。溶于醇、氯仿,微溶于醚、苯,pH=6时溶于水,pH=7.3时不溶于水。氯磺丙脲属磺酰脲类口服降血糖药物,又称“P-607”。通过促进胰岛素分泌而降低血糖,不被肝脏代谢降解,以原型缓慢地经肾排出,故有较持久的降糖作用。

应用与特性说明 2

属长效降糖药。适用于非胰岛素依赖型糖尿病。此外,氯磺丙脲尚有促进抗利尿激素分泌的作用,也用于尿崩症。副作用常见的为胃酸分泌增多,引起恶心、腹痛、腹泻、偶见皮疹、药热、皮肤红斑、过敏性皮炎和荨麻疹,大剂量可引起精神错乱、眩晕、共济失调、无力等。

应用与特性说明 3

尚可引起淤胆性黄疸,血清碱性磷酸酶增高,水肿伴低钠血症和甲状腺功能减退。图1为氯磺丙脲的结构式 制备方法 由对氯苯磺酰胺与氯甲酸乙酯及碳酸钾反应后,其产物再与丙胺一起加热,也可由丙胺甲酰叠氮化物与等摩尔的对氯苯磺酸钠于120℃反应1.5小时而得。

应用与特性说明 4

药动学 氯磺丙脲口服后迅速从胃肠吸收,1小时后在血中出现,2~4小时达高峰,与血浆蛋白结合,多数以原形形式自尿中排出,部分代谢为对氯苯磺胺后从尿中排出。半衰期为24~72小时,96小时排出85%。若每日口服250mg~500mg,于4天内血药浓度达高峰,最强作用在服药后10小时,24小时仍有效,作用可持续72小时。

应用与特性说明 5

若连续服用16天,则于停药后20天才能完全排出体外,因此长期服用仅需每日1次。用途 1.用于多尿症。本品收涩缩尿,多用于因脾肾亏虚、升清固摄失司而导致的多尿、烦渴。2.用于消渴。多用于因肾气亏虚、肺胃燥热灼津、膀胱约束无权而导致的多饮、多食、多尿,或仅见多尿或尿甜之消渴症。

应用与特性说明 6

用法与用量 糖尿病:口服,每日0.1~0.3 g,早饭前顿服,剂量增减至少间隔10天,待血糖降至正常时,剂量酌减。尿崩症:口服,每日0.25~0.5 g,分2次服 使用注意 如果用于多尿症,应在治疗方案中增加1种口服抗利尿剂,以免发生饥饿、头晕、出汗、乏力之虚脱症。

应用与特性说明 7

服药期间宜按时饮食,忌饮酒。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能等。不宜在晚上,尤其不宜空腹时服药。不良反应 个别发生饥饿、头晕、出汗、乏力之虚脱症。可见泄泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适;偶见皮疹;个别可见黄疸、虚劳重症。

应用与特性说明 8

有关氯磺丙脲的概述、制备方法、用途、不良反应等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。(2016-01-24) 禁忌证 体质虚弱、高热、恶心、呕吐、瘿气、老年人慎用。孕妇、消渴病人伴发痰湿浊毒内盛,甚至昏迷、严重烧伤、外伤和重大手术、心肝肾虚损患者、对磺胺药过敏者禁用。

应用与特性说明 9

化学性质 白色结晶性粉末。熔点127-129℃。易溶于氯仿和丙酮,略溶于乙醚、苯、在pH为6的水中溶解度为2.2mg/ml,在pH7.3的水中不溶。无臭,无味。用途 磺脲类口服降血糖药。作用强而持久,主要选择性地作用于胰岛-β-细胞,促进胰岛的分泌,使血糖降低。

应用与特性说明 10

用于糖尿病。氯磺丙脲具有比较大的副作用,所以该药的使用量有逐年减少的趋势。用途 用作降血糖药 生产方法 由对氯苯磺酰胺与丁酰胺反应而得对氯苯磺酰丙脲钠盐。再用盐酸酸化、精制而得成品。另一种方法是以对氯苯磺酰胺、异氰酸丙酯、三乙胺为原料。

理化性质与常数
熔点 128 °C
沸点 302°C (rough estimate)
密度 1.3046 (rough estimate)
折射率 1.6300 (estimate)
形态 neat
酸度系数(pKa) pKa 4.8 (Uncertain)
水溶解性 Soluble in ethanol (1:12), acetone (1:5), chloroform (1:9) and solutions of alkali hydroxides. Does not mix well with water.
Merck 14,2186
稳定性 Stable. Combustible.
CAS 数据库 94-20-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 Chloropropamide (94-20-2)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xn
危险类别码 20/21/22-40
安全说明 22-36
WGK Germany 3
RTECS号 YS6650000
海关编码 29350090
毒性 LD50 i.p. in rats: 580 mg/kg (Goldenthal)
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 1 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 1 项标准