3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮
CAS: 425637-18-9
3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione
生物化工
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已收录 1 种
基本理化与登记标识
| CAS 登记号 | 425637-18-9 |
| 分子式 | C25H22N6O2 |
| 分子量 (MW) | 438.48118 g/mol |
| EINECS 编号 | -- |
| 中文别名 | 索曲妥林;3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮 |
| 规范 SMILES | CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3C(=N2)C4=C(C(=O)NC4=O)C5=CNC6=CC=CC=C65 |
| InChIKey | OAVGBZOFDPFGPJ-UHFFFAOYSA-N |
| 主要用途与行业 |
生物活性 Sotrastaurin是一种有效的，选择性的pan-PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，K i 为0.22 nM；抑制PKCζ活...
查看详细工业用途与工艺规范
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主要用途、行业应用与生产工艺
涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1
生物活性 Sotrastaurin是一种有效的，选择性的pan-PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，K i 为0.22 nM；抑制PKCζ活性。Phase 2。体外研究 在人和鼠的早期T细胞中，毫微摩尔级浓度的AEB071 (< 10μM)则能有效消除早期T细胞激活的信号如白介素-2分泌物和CD25表达。
应用与特性说明 2
在没发生非特异性抗增殖的效应的细胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗体和同种抗原诱导的T瞎报增殖反应。AEB071(<3 μM)可以显著抑制淋巴细胞功能相关抗原1介导的T细胞的粘附作用。AEB071(< 20 μM)特异性地降低CD79突变体ABC DLBCL细胞系的增殖，随之能减少NF-κB信号活性。
应用与特性说明 3
3 μM 浓度的AEB071可诱导CD79突变细胞在G1阻断和/或细胞坏死。体内研究 AEB071(80 mg/kg) 可以在体内显著抑制SCID的皮下TMD8移植模型肿瘤的生长。每日两次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延长心脏移植的大鼠的存活率，这种作用是剂量依赖抑制免疫力的效应。
应用与特性说明 4
特征 同以往的PKC抑制剂不同，AEB071并不会在激活诱导的细胞死亡模型中增强鼠T细胞原幼细胞的凋亡。
理化性质与常数
密度
1.406
酸度系数(pKa)
7.39±0.60(Predicted)
GHS 危险性与安全概述
安全等级按普通化学品常规实验室防护规程操作
深度关联的国家与行业检测标准
共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准，系统已将该CAS号加入自动监控队列。