美登醇
CAS: 57103-68-1
Maytansine, O3-de2-(acetylmethylamino)-1-oxopropyl-
生物化工
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已收录 1 种
基本理化与登记标识
| CAS 登记号 | 57103-68-1 |
| 分子式 | C28H37ClN2O8 |
| 分子量 (MW) | 565.1 g/mol |
| EINECS 编号 | -- |
| 中文别名 | 美登醇;安丝菌素 P 0;MAYTANSINOL美登醇;美登醇 100MG;安丝菌素P-0/美登醇;美登醇 安丝菌素 P 0;安沙菌素P-0 |
| 规范 SMILES | C[C@@H]1[C@@H]2C[C@]([C@@H](/C=C/C=C(/CC3=CC(=C(C(=C3)OC)Cl)N(C(=O)C[C@@H]([C@]4([C@H]1O4)C)O)C)\C)OC)(NC(=O)O2)O |
| InChIKey | QWPXBEHQFHACTK-RZKXNLMUSA-N |
| 主要用途与行业 |
简介 美登醇是美登素类化合物(Maytansinoids)的共同母体,后者为前者的酯类,普遍显示抗癌作用。美登醇已由日本学者经发酵途径大量获...
查看详细工业用途与工艺规范
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主要用途、行业应用与生产工艺
涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1
简介 美登醇是美登素类化合物(Maytansinoids)的共同母体,后者为前者的酯类,普遍显示抗癌作用。美登醇已由日本学者经发酵途径大量获得并转变成美登素类化合物。美登素类药物及其衍生物是微管组装极强的抑制剂，在亚纳摩尔水平就可以表现出抗有丝分裂效应，且其ED50(有效剂量)在10-5～10-4μg/mL之间，是一种理想的抗癌药物，其中已上市的ADC药物中，罗氏的Kadcyla(上市时间为2013年)的生物活性药物部分采用的就是美登素类药物(DM1)。
应用与特性说明 2
制备 以安斯菌素P3为原料制备美登醇。向配有温度计和滴液漏斗的反应瓶中加入100gAP3，然后将500ml无水四氢呋喃加入到反应瓶中，在-10℃到10℃氮气保护下，滴加浓度为1mol/L的LiAl(t-Bu) 3 H四氢呋喃溶液。待LiAl(t-Bu) 3 H四氢呋喃溶液滴加完毕，反应液控制在-10℃到10℃，搅拌2到5小时，反应液进一步冷却到0℃到4℃，滴加150ml水。
应用与特性说明 3
水滴加完后，反应液在-10℃到10℃的温度条件下，搅拌30分钟，然后加入200ml含有质量分数为1％甲酸的乙酸乙酯溶液，待充分反应后，经过滤除去白色沉淀物，将滤液浓缩得白色泡沫固体，然后在甲醇/二氯甲烷1％到4％梯度下进行柱层析，得到白色固体状的66g美登醇，产率为87％。
应用与特性说明 4
用途 美登醇用于中药对照品，科研用途等。
理化性质与常数
熔点
205-207℃
沸点
835.8±65.0 °C(Predicted)
密度
1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
9.89±0.70(Predicted)
GHS 危险性与安全概述
安全等级按普通化学品常规实验室防护规程操作
深度关联的国家与行业检测标准
共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准，系统已将该CAS号加入自动监控队列。