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乌拉地尔 CAS: 34661-75-1
6-[[3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]amino]-1,3-dimethyluracil
原料药
2D 矢量分子结构式
多维分析谱图直达 已收录 1 种
基本理化与登记标识
CAS 登记号 34661-75-1
分子式 C20H29N5O3
分子量 (MW) 387.48 g/mol
EINECS 编号 252-130-4
中文别名 6-{3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙基氨基}-1,3-二甲基脲嘧啶;乌拉地尔(标准品);乌拉地尔对照品;芬哌嘧啶二酮;尿嘧嗪;乌拉地尔
规范 SMILES CN1C(=CC(=O)N(C1=O)C)NCCCN2CCN(CC2)C3=CC=CC=C3OC
InChIKey ICMGLRUYEQNHPF-UHFFFAOYSA-N
主要用途与行业
不良反应禁忌 URA使用后可能出现一些短暂性的低血压反应,如头疼、头晕、恶心等,发生率低,患者能耐受,无严重不良反应。主动脉狭窄或动静脉分流... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

不良反应禁忌 URA使用后可能出现一些短暂性的低血压反应,如头疼、头晕、恶心等,发生率低,患者能耐受,无严重不良反应。主动脉狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)禁用。哺乳期妇女禁用。临床应用 1.各类高血压 (1)原发性高血压 URA对原发性高血压降压效果显著,且URA对收缩压降低作用更明显,对心率的影响极小,不良反应发生率低,患者能耐受。

应用与特性说明 2

(2)重症高血压 使用URA后,SBP、DBP及HR与用药前比较均有显著性降低。且随着用药时间的延长,降压效果越明显,并不引起反射性心动过速,与硝普钠、硝酸甘油和酚妥拉明等降压药比这是URA最大优点。(3)高血压急症 URA的降压作用起效快,且对各种原因引起的高血压均有效。

应用与特性说明 3

URA组病人症状改善较好,且无酚妥拉明组出现的直立性低血压和面色潮红、心悸等副作用。(4)肺动脉高压 α1受体广泛存在于肺血管床,URA阻断α1受体,降低肺动脉压力,避免乏氧区血管扩张,不加重功能性动静脉分流,以保持或增加动脉分压。结果表明URA治疗肺动脉高压、心力衰竭、肺心病的总有效率为91.66%,P(O2)升高25.31%,平均肺动脉压、肺毛嵌顿压明显降低,分别下降28.74%和35.62%。

应用与特性说明 4

同时收缩压和心率的乘积也降低,反映了心肌耗氧量降低,有利于心肌的保护。2.各类心衰 (1)急性左心衰 URA 25 mg加生理盐水10 mL,iv,5min。以后将URA 112.5 mg加5%葡萄糖500 mL,静滴。结果URA可显著降低急性左心衰患者的SBP,DBP和HR及SBP和HR的乘积。

应用与特性说明 5

给药后5~15 min血压即明显下降,到60 min时下降至最低点,较用药前SBP、DBP分别下降26.8%、24.6%,左室收缩功能大都有显著改善。有报道,URA在治疗急性左心衰时疗效明显优于硝酸甘油,69例病人中URA总有效率为97%,硝酸甘油为80%。

应用与特性说明 6

且URA副作用小。(2)充血性心力衰竭(CHF) URA12.5~25 mg+生理盐水20 mL,iv,3~5 min,继以50~100 mg URA+ 5%葡萄糖250~500 mL静滴。结果URA改善充血性心力衰竭患者的心功能有效率达92%,临床症状明显好转,同时URA直接扩张肾血管,增加肾血管灌注,改善肾功能,从而使心衰纠正后血、尿β2-MG下降。

理化性质与常数
熔点 156-158°
沸点 513.42°C (rough estimate)
密度 1.2058 (rough estimate)
折射率 1.7600 (estimate)
酸度系数(pKa) 7.10(at 25℃)
最大波长(λmax) 268nm(MeOH)(lit.)
Merck 14,9865
CAS 数据库 34661-75-1(CAS DataBase Reference)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xn
危险类别码 22-36/37/38
安全说明 26
RTECS号 YQ9862000
毒性 LD50 in male mice, rats (mg/kg): 750, 550 orally; 260, 145 i.v. (Koenig)
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。