| CAS 登记号 | 62006-39-7 |
| 分子式 | C12H16O2 |
| 分子量 (MW) | 192.25 g/mol |
| EINECS 编号 | -- |
| 中文别名 | 洋川芎内酯A(标准品);洋川芎内酯A;洋川芎内酯A(液态) |
| 规范 SMILES | CCCCC1C2=C(C=CCC2)C(=O)O1 |
| InChIKey | ZPIKVDODKLJKIN-UHFFFAOYSA-N |
| 主要用途与行业 |
概述 川芎为伞形科植物川芎 Ligusticum chuanxiong Hort. 的干燥根茎,为活血化瘀常用中药。属γ-内酯,为淡黄色油状...
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概述 川芎为伞形科植物川芎 Ligusticum chuanxiong Hort. 的干燥根茎,为活血化瘀常用中药。属γ-内酯,为淡黄色油状物,化学成分主要包括苯酞类、少量的酚酸类和生物碱类。《中国药典》2010 年版中以阿魏酸作为其质量控制的指标,但是阿魏酸质量分数最高仅为 0.9 mg/g,也存在于其他中药中,无法准确控制川芎的质量。
而川芎中苯酞类成分质量分数高达 20 mg/g,是其主要有效成分,具有扩张血管、解痉平喘、镇痛及抗肿瘤等作用。其中藁本内酯、洋川芎内酯 A 和洋川芎内酯 I 作为主要苯酞类成分,受到越来越多的关注。植物来源 伞形科(Umbelliferae) 旱芹 Apium graveolens L.种子 日本川芎 Cnidium officinale Makino根茎(收率:0.16%)[1]川芎 Ligusticum chuanxiong Hort.根茎(收率:0.03%)[6]茶芎 Ligusticum sinense Oliv.cv.chaxiong根茎[7]欧前胡 Peucedanum ostruthium (L.)Koch根[8] 洋川芎内酯 A 降解 通过分析洋川芎内酯A降解前后的HPLC,MS等,确定降解产物为丁基苯酞。
与洋川芎内酯A对比,丁基苯酞含有相对稳定的苯环结构,表明洋川芎内酯 A 含有的不饱和环,易于通过脱氢反应形成更加稳定的苯环结构。洋川芎内酯 A 的降解途径见图 1。图1 洋川芎内酯 A 的降解途径 生物药理活性 1.N11Z:抗惊厥作用。在小于TD50剂量下,对最大的电休克(MES)、最小电休克(MET)、戊四唑(MST)和原发听源性惊厥(MAS)等四种动物模型有效[9]。
2.M3:中枢性肌肉松弛作用[10]。3.C9Z:抗动脉硬化活性。在5μg/mL剂量下对平滑肌细胞增殖的抑制率为76.8%,大鼠、小鼠口服LD50>500mg/kg[11]。参考资料 [1].Yamagishi T, et al.药学杂志(日),1977,97(3):237 [2]Bjeldanes L F, et al. J Org Chem,1977,42(13):2333 [3].罗永明,等.中草药,1996,27(8):456 [4].王普善,等.中草药,1985,16(3):137 [5]左爱华,王莉,肖红斌.洋川芎内酯A和洋川芎内酯I的降解产物研究[J/OL].中草药,2012,(11):2127-2131. [6].Naito T, et al. Phytochemistry,1992, 31(2):639 [7].李其生.等.中草药,1993,24(4):180 [8]. Gijbels M J M, et al. Planta Med,1984,50(1):110 [9].于澍仁,等.药学学报,1984,19(8):566 [10].Ozaki Y, et al.药学杂志(日),1989,109(6):402 [11].CA 1989,111:P239574n。
