大环内脂类抗生素 克拉霉素又名甲红霉素，是红霉素的衍生物，属大环内脂类抗生素，主要用于细菌感染所引起的疾病，包括用于下呼吸道感染，如支气管炎和肺炎；用于上呼吸道感染，如咽炎和鼻窦炎等；还可用于皮肤及软组织感染，如毛囊炎，蜂窝组织炎、丹毒等。

还可用于局部感染、弥散性感染以及混合感染，克拉霉素可与其它药物联合根除幽门螺杆菌感染。还可用于牙源性感染，因此克拉霉素是一种抗菌谱比较广的抗生素。药理作用 克拉霉素为一种14元环大环内酯类广谱抗生素。其作用机制与红霉素相同，主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。

克拉霉素与红霉素相比，具有口服吸收好、达峰时间快、血药浓度高、半衰期长、个体差异小的特点。克拉霉素对甲氧西西林敏感的葡萄球菌和链球菌属的抗菌作用比红霉素略强。对流感杆菌的抗菌活性比红霉素强2～4倍（其体内代谢产物14-羟克拉霉素与克拉霉素对流感杆菌具协同抗菌作用）。

对嗜肺军团菌、沙眼衣原衣原体及溶脲支原体的作用也比红霉素强。克拉霉素对金黄色葡萄球菌和链球菌起抑菌作用；对肺炎球菌和流感杆菌起杀菌作用。克拉霉素对金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、淋球菌、卡他布兰汉菌、幽门螺杆菌有较强的抗菌活性；对鸟分枝杆菌、?分枝杆菌、麻风杆菌亦有抗菌作用；此外，对肺炎支原体、沙眼衣原衣原体、溶脲支原体也有效。

对红霉素敏感菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌的作用明显优于红霉素，对粪链球菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用和红霉素相同，与红霉素有交叉耐药性。耐药菌可产生一种使RNA甲基化的酶，使核糖体的结合部位甲基化，从而使药物不能与核糖体结合。

体内抗菌试验，克拉霉素对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌的抗菌作用较红霉素强2～10倍。适应症 1. 可用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎。2. 可用于治疗敏感菌所致的急性中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。

3. 可用于治疗敏感菌所致的皮肤软组织感染。4. 可用于治疗肺炎支原体肺炎、沙眼衣原衣原体引起的尿道炎及非特异性尿道炎（宫颈炎）等。5. 可用于治疗军团病（军团菌感染）。6. 克拉霉素也可与其他药物联合用于治疗鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染。

应用 克拉霉素为半合成的大环内脂类抗生素，能够抑制细菌蛋白合成而达到抗菌效果，对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均能发挥强效抗菌效果，可显著改善患者的临床症状。临床应用广泛，其中包括软组织感染、皮肤感染、呼吸系统、泌尿系统感染及根除幽门螺杆菌治疗等。

临床提示 1、心脏病患者禁止使用克拉霉素等大环内酯类药物； 2、口服克拉霉素期间要监测肝功能和电解质水平； 3、使用降糖药的糖尿病患者和降脂治疗中的高血脂患者：慎用克拉霉素，服用时需要及时监测血糖和横纹肌溶解症相关生化指标，包括肾功能、CK、血钾、肌红蛋白尿等； 4、使用地高辛患者应密切观察相关药物浓度。

化学性质 白色结晶性粉末或无色针状结晶，无臭，味苦。较易溶于氯仿或丙酮，微溶于乙醇，乙醚或甲醇，几不溶于水。从氯仿一异丙醚(1：2)得无色针状结晶，熔点217～220℃(分解)；或从乙醇结晶，熔点222～225℃。[α]{D 24 -90.4°(C=1，氯仿)。

UV最大吸收(氯仿)：288nm(ε27.9)。急性毒性LD 50 雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2740，2700，3470，2700口服；1030．850，669，753腹腔注射。用途 大环内酯类抗生素，为红霉素的衍生物，把红霉素A的6位上的OH基改为OCH3，即为克拉霉素。

对革兰阳性菌和阴性菌、衣原体以及分枝杆菌有效，几乎能有效地抑制所有呼吸系统病原菌。对胃酸稳定，口服吸收好，血药浓度高，血半衰期长。其用途和红霉素相似，对呼吸道、泌尿道、皮肤、耳鼻喉科等多种感染有效。用途 属大环内酯类抗生素，用于治疗上、下呼吸道感染，皮下软组织感染等 用途 其他原料药? 生产方法 以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。