概述 隐丹参酮(cryptotanshinone，CTS)是丹参的主要脂溶性提取物，呈橙色针状结晶，它属于二萜醌类化合物，这类成分在骨架上大多具有三元或四元环的邻醌或对醌结构，使其大多具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌等活性。近年来，对该化合物在药理活性机制方面的研究已取得很大进展。

作用 1）对肝胆癌的治疗作用 利用以逆向药效为基础的筛查技术来预测隐丹参酮的抗癌标靶。结果发现在细胞实验中，隐丹参酮能抑制人肝癌SMMC-7721细胞的增殖，可能与其降低MAP2K1蛋白的mRNA表达密切相关。谢斐在人肝癌HepG-2细胞实验中发现，隐丹参酮可通过抑制Bcl-2表达，促进Bax表达，调控Bel-2/Bax比值，最终激活下游效应因子easpase-3，从而诱导HepG-2凋亡。

2）对前列腺癌的治疗作用 前列腺癌(PCa)是临床常见癌症，而雄激素受体(AR)是治疗PCa的主要目标，减少雄激素物质或防止AR生成被广泛用于抑制AR介导的PCa细胞生长。在小鼠的体内和体外实验中发现，丹参酮(包含隐丹参酮、丹参酮I、丹参酮IIA)可抑制130PCa细胞，其机制可能是通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡，从而抑制其生长。

另外隐丹参酮通过抑制赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)，调节组蛋白H3赖氨酸9(H3K9)的去甲基化功能，下调AR信号并抑制其转录活性，从而对PCa产生抑制作用。它不仅影响AR功能，也能显著抑制AR转录活性和AR靶基因在mRNA和蛋白质水平表达，同时还阻断AR和赖氨酸一特异性脱甲基酶一1LSD1)之间的相互作用，抑制AR的靶基因启动子，增加了组蛋白H3赖氨酸9(H3K9)的单甲基和二甲基化。

丹参有效成分 隐丹参酮(cryptotanshinone)是从唇形科植物丹参的干燥根及根茎中提取的一种二萜醌类化合物，为活血化瘀药丹参脂溶性成分中的代表性成分，具有抗雄性激素过多分泌，杀死痤疮棒状杆菌，消除炎症反应的作用，故对治疗痤疮具有良好的疗效。

此外隐丹参酮还具有延缓早期老年性痴呆症恶化的潜在功能。本条信息由Chemicalbook黄珺编辑整理。理化性质 橙色针状结晶(甲醇)。熔点184℃～185℃。旋光度[α]D-91.4°。沸点：459.0±45.0°C（预测）。密度：1.23±0.1g/cm3（预测）。

易溶于氯仿、甲醇、乙醇等有机溶剂，微溶于水。与浓硫酸作用显红色。在避光及非溶液状态下最稳定。来源植物 主要来源为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根和根茎。因其色红且形状似参而得名“丹参”，又称血参、紫丹参、红丹参等。

同属植物约包括700-1050余种，遍布在全球温暖地带，主要分布于地中海地区和西亚。在我国该属植物约有83种，25个变种，9个变型，主要分布在西南地区。图1为丹参药材图片。丹参化学成分 丹参中80%的成分均为70年代以后报道的，且大多数均为我国学者发现的，目前丹参中已阐明结构的成分有80余种，其中二萜类化合物占到了一半以上，且这些化合物绝大多数是从根中分离得到，地上部分研究很少。

丹参中主要含两大类成分：一为脂溶性的二萜类化合物，二为水溶性的多聚酚酸类成分，两类均具有药理活性。除二萜醌类化合物和酚酸类化合物外丹参中还发现了许多其他结构类型的化合物如丹参内酯类生物碱类等。丹参中还含有谷氨酸丙氨酸天冬氨酸组氨酸异亮氨酸苯丙氨酸缬氨酸苏氨酸和精氨酸等15种游离氨基酸和水解氨基酸以及钙镁钡铝镍硒铁锌锡等无机元素。

药理活性 隐丹参酮作为活血化瘀药丹参脂溶性成分中的代表性成分，其独特的化学结构和药动学特性使其逐渐成为人们关注的对象。近来研究证实其在心血管疾病、抗肿瘤、抗菌消炎、代谢紊乱性疾病及神经退行性疾病等方面显示出很好的前景。1.抑菌作用：从总丹参酮分离的化学成分经体外抑菌试验证明，隐丹参酮的抑菌活性最强，且含量较高，因此是总丹参酮中抑菌活性的主要成分。

隐丹参酮对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌具有明显的抑制作用，隐丹参酮破坏细菌细胞壁和细胞膜的结构，导致细胞膜通透性增加，进而使细胞内容物外泄；同时隐丹参酮对细菌蛋白质的合成有一定影响，使菌体内蛋白质减少，影响和阻碍细胞内蛋白质的表达，最终导致细菌正常生理功能的丧失。

2.抗肿瘤作用：对选择的人癌细胞系HeLa、HepG2、OVCAR-3具有细胞毒活性，其IC50分别为17.2、29.7和9.12μmol/L。3.心血管保护作用：具有防治凝血和恢复血液循环作用。4.抗过敏作用：以抗过敏活性追踪为指导，从丹参中分离得到丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ，发现其具有干扰IgE受体介导的PLCγ2和MAPK酪氨酸磷酸化作用。

其中，二氢丹参酮Ⅰ和隐丹参酮活性显著，IC50分别为16和36μM。该结果表明二氢呋喃环对其活性可能起重要的作用。提取纯化 目前，文献报道的隐丹参酮提取方法主要有水醇法、超声法、闪式提取法、微波法等，而浸膏纯化方法主要有Na2CO3溶液洗涤、大孔吸附树脂吸附、逆流色谱法等。

对丹参的乙醇提取法和先水提后乙醇提取法的工艺进行比较研究。结果发现，采用先水提后醇提的方法提取丹参中的脂溶性部分，并结合用硅胶柱层析、重结晶等方法从其中分离得到隐丹参酮。该提取分离方法提高了丹参药材的利用率，且简便、省时，适合于大生产。NaHCO3纯化：以丹参为原料，采用95％乙醇超声提取，NaHCO3溶液萃取纯化其中脂溶性成分，并通过高效液相色谱法测定浸膏中丹参酮ⅡＡ和隐丹参酮的含量，并以此和脂溶性浸膏质量为评价指标，设计正交试验考察NaHCO3溶液萃取次数、NaHCO3溶液浓度、提取次数以及料液比4个因素，优选丹参脂溶性成分提取纯化工艺．结果表明：丹参中丹参酮ⅡＡ和隐丹参酮的提取纯化的最佳工艺条件为5%的NaHCO3溶液萃取3次，6.48倍量的95%乙醇提取2次。

微波辅助提取法：优选丹参中隐丹参酮的微波辅助提取工艺并测定隐丹参酮的含量。