| CAS 登记号 | 72559-06-9 |
| 分子式 | C46H62N4O11 |
| 分子量 (MW) | 847.0 g/mol |
| EINECS 编号 | 615-780-3 |
| 中文别名 | 4-脱氧-3,4-[2-螺(N-异丁基-4-哌啶基)]-(1H)-咪唑并-(2,5-双氢)利福霉素S;4-N-异丁基螺哌啶利福霉素 S;利福布汀-D7;4-N-异丁基螺哌啶酮利福霉素S;利福布汀(安莎霉素);螺哌啶利福霉素S;利福布丁(标准品);利福布汀 |
| 规范 SMILES | C[C@H]1/C=C/C=C(\C(=O)NC2=C(C3=C(C4=C(C(=C3O)C)O[C@@](C4=O)(O/C=C/[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H]1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C5=NC6(CCN(CC6)CC(C)C)N=C25)O)/C |
| InChIKey | AZFBLLCNOQPJGJ-VXTBVIBXSA-N |
| 主要用途与行业 |
利福霉素类药物 利福布汀是一种半合成利福霉素类药物，具有良好的脂溶性，能广泛地分布于组织和细胞内，有效地抑制细菌DNA依赖地RNA聚合酶从而...
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利福霉素类药物 利福布汀是一种半合成利福霉素类药物，具有良好的脂溶性，能广泛地分布于组织和细胞内，有效地抑制细菌DNA依赖地RNA聚合酶从而抑制和杀灭细菌。目前，该品已在20多个国家获得专利注册，先后在欧洲、美国等地区和国家销售，并被美、德等国的药典收载。
利福布汀为利福霉素的螺旋哌啶衍生物，对结核杆菌的抑制作用比利福平约强4倍。在治疗肺结核的临床试验中，与单独使用左氧氟沙星相比，左氧氟沙星联合利福布汀治疗肺结核的效果显著，有利于清除结核杆菌，提升患者免疫功能，同时不会造成肝脏损伤，安全性高。
Talicia（奥美拉唑镁/阿莫西林/利福布汀）于2019年11月初获得美国FDA批准，用于成人治疗幽门螺杆菌（H.pylori）感染，该药是由FDA批准的第一款以抗生素利福布汀为基底的三合一口服胶囊。适应症 适用于与其他抗结核药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型结核病，亦可用于非结核分枝杆菌感染的治疗。
本品还适用于晚期HIV感染病人预防MAC的播散。利福布汀可用于合并 HIV 患者抗分枝杆菌感染的防治。化学性质 紫红色结晶性粉末。极易溶于氯仿，溶于甲醇，微溶于乙醇，极微溶于水。UV最大吸收(甲醇)：493，315，274，238nm。用途 利福霉素衍生物，有抗利福平耐药结核菌株的作用。
所需浓度仅为利福平的1/40。毒性小于利福平。日本将其用于非典型结核菌感染的治疗。对耐药麻风病也有效。预防艾滋病人鸟结核分枝杆菌感染。用途 为利福霉素的螺旋哌啶衍生物，对结核杆菌的抑制作用比利福平约强4倍。主要用于分歧杆菌的肺部感染，对利福平耐药的结核杆菌菌株有效，可用于耐药，复治结核病例，细胞内分歧杆菌感染及爱滋病的治疗。
用途 原料药（抗结核、抗艾滋病毒抗生素） 生产方法 以1，4-二氢利福霉素S为原料，经溴化，亚硝基取代，氢化，氨化，再和N-异丁基哌啶酮反应，即可得到利福布汀。