贝那普利
CAS: 86541-75-5
Benazepril
原料药
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已收录 1 种
基本理化与登记标识
| CAS 登记号 | 86541-75-5 |
| 分子式 | C24H28N2O5 |
| 分子量 (MW) | 424.49 g/mol |
| EINECS 编号 | -- |
| 中文别名 | 氢化可的松琥珀酸氢酯;苯那普利;(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基}-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-乙酸;贝那普利;[S-(R^^,R^^)]-3-[[1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]-2,3,4,5-四氢-2-氧-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸 |
| 规范 SMILES | CCOC(=O)[C@H](CCC1=CC=CC=C1)N[C@H]2CCC3=CC=CC=C3N(C2=O)CC(=O)O |
| InChIKey | XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N |
| 主要用途与行业 |
适应症 1. 高血压：可单独使用或与噻嗪类利尿剂合用。使用盐酸贝那普利，必须注意另一血管紧张素转换酶抑制剂（即卡托普利）可引起粒性白细胞减少...
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主要用途、行业应用与生产工艺
涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1
适应症 1. 高血压：可单独使用或与噻嗪类利尿剂合用。使用盐酸贝那普利，必须注意另一血管紧张素转换酶抑制剂（即卡托普利）可引起粒性白细胞减少，特别是肾功能障碍或胶原血管疾病的病人。2. 充血性心力衰竭。作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分级II-IV）的辅助治疗。
应用与特性说明 2
化学性质 熔点148-149℃。[α] D -159°(C=1.2，乙醇)。盐酸贝那普利(Benazepril Hydrochloride)：C24H28N2O5?HCl。[86541-74-4]。从 3-戊酮-甲醇(10：1)结晶，熔点188-190℃。
应用与特性说明 3
[α] D -141.0°(C=0.9，乙醇)。贝那普利拉(Bemzeprilat，(CGS-14831)：C22H24N2O5。[86541-78-8]。为贝那普利的二酸。熔点270~272℃。[α] D -200.5°(C=1，3%氢氧化铵水溶液)。
应用与特性说明 4
用途 前体药物，吸收迅速，主要在肝脏中转换为有活性的代谢物贝那普利拉而发挥抑制血管紧张素作用。用于高血压。生产方法 化合物(I)环合得到化合物(Ⅱ)，和溴乙酸苄酯作用得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)氢解得化合物(Ⅳ)，再和化合物(V)进行还原氨化，得贝那普利。
应用与特性说明 5
化合物(V)可以先在辛可尼丁(cinchonidine)存在下，氢化还原得到化合物(Ⅵ)，收率约95%，光学选择性为70%。用对硝基苯磺酰氯酰化，得活性的磺酸酯(Ⅶ)。(Ⅶ)和化合物(Ⅳ)和叔丁酯在N-甲基吗啉中反应，即得贝那普利。
理化性质与常数
熔点
148-149°
比旋光度
D -159° (c = 1.2 in ethanol)
沸点
691.2±55.0 °C(Predicted)
密度
1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)
3.73±0.10(Predicted)
CAS 数据库
86541-75-5(CAS DataBase Reference)
GHS 危险性与安全概述
安全说明
22-24/25
深度关联的国家与行业检测标准
共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准，系统已将该CAS号加入自动监控队列。