| CAS 登记号 | 1218-35-5 |
| 分子式 | C16H25ClN2 |
| 分子量 (MW) | 280.84 g/mol |
| EINECS 编号 | 214-936-4 |
| 中文别名 | 盐酸赛洛唑啉;2-(4-叔丁基-2,6-二甲基苄基)-2-咪唑啉盐酸盐;诺通;盐酸赛洛唑啉, 一种Α-肾上腺素受体激动剂;羟甲唑啉杂质B (EP/BP);赛洛唑啉 盐酸盐;赛洛唑啉杂质;XYLOMETAZOLINE HCL (OXYMETAZOLINE EP IMPURITY B HCL) |
| 规范 SMILES | CC1=CC(=CC(=C1CC2=NCCN2)C)C(C)(C)C.Cl |
| InChIKey | YGWFCQYETHJKNX-UHFFFAOYSA-N |
| 主要用途与行业 |
不良反应 1、用药过频易致反跳性鼻充血,久用可致药物性鼻炎。 2、少数人有轻微烧灼感、针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。 3...
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不良反应 1、用药过频易致反跳性鼻充血,久用可致药物性鼻炎。2、少数人有轻微烧灼感、针刺感、鼻黏膜干燥以及头痛、头晕、心率加快等反应。3、余其他同类药物相似、极罕见全身过敏反应,如呼吸困难,血管神经性水肿,轻微或暂时视觉障碍。禁忌 1. 萎缩性鼻炎及鼻腔干燥者禁用。
2. 2岁以下小儿禁用。3. 正在接受单胺氧化酶抑制剂(如异卡波肼、苯乙肼、异烟肼等)或三环类抗抑郁药治疗的患者禁用。4. 对本药过敏者禁用。概述 盐酸赛洛唑啉具有直接激动鼻黏膜血管α1-肾上腺素能受体而引起血管收缩的作用,从而减少血流量,减轻炎症所致的充血和水肿,临床上用以减轻急、慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏 性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状,具有起速快、作用持久、副作用小等特点。
合成路线是:1,3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料,在催化剂存在下,与氯甲基化试剂反应得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯;用氰化钠进行氰化反应得2,6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后与乙二胺对甲苯磺酸盐环合得对甲苯磺酸赛 洛唑啉(11);将赛洛唑啉用碱游离后与氯化氢成盐得盐酸赛洛唑啉。
这条工艺路线不足之处在于:叔丁基间二甲苯市场价格较高;氯甲醚毒性较大,沸点低并且市场价格较高;二硫化碳等高毒性溶剂,并且沸点低,反应可操作性差。另一个合成路线是:以2,6-二甲基-4-叔丁基苯胺盐酸盐为起始原料与亚硝酸钠、硫酸铜、多聚甲醛反应生成2,6-二甲基4-叔丁基苯甲醛,还原成醇后,再经氯甲基化、氢化、氨基酯化、 环合、成盐生成盐酸赛洛唑啉。
合成路线步骤长,后处理复杂;经分析比较,该合成方法中的重氮化反应,一般收率不高;而使用氯化亚砜对环境有很大的污染;难以放大生产,所得的产品杂质多,产品纯度。总之该合成方法工艺路线长,后处理繁琐,成品收率低、生产成本高,难以实现工业化大生产。
用法用量 滴鼻液:10ml:5mg;10ml:10mg。喷雾剂:10ml:5mg;10ml:10mg。1. 滴鼻:成人滴用0.1%溶液,一次2~3滴,一日2次;6~12岁儿童滴用0.05%溶液,一次2~3滴,一日2次。2. 喷鼻:成人一次一侧2~3喷,早晨和睡前各1次。
连续使用不得超过7日。长期大量使用疗程之间应有间隔。药理作用 本品为咪唑啉类衍生物,属于肾上腺素受体激动药,对α受体有特殊的兴奋作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受体,产生血管收缩作用,从而减少血流量,减轻炎症所致的鼻黏膜充血和水肿。适应症 用于减轻急、慢性鼻炎鼻窦炎、过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状。
用途 为α-肾上腺素配位体激动药,具有收缩血管作用。
