抗心律失常药 奎尼丁为抗心律失常药。常用其硫酸盐但也有用盐酸盐和葡萄糖酸盐的。硫酸奎尼丁为白色结晶性粉末，无臭，味极苦，熔点175～176℃，易溶于水，微溶于乙醇。奎尼丁是从茜草科植物金鸡钠(Cinchona ledgeriana，Moens)树皮中提取的一种生物碱，对细胞膜有直接作用，主要抑制钠离子的跨膜运动，对心脏的自律性、传导性、应激性和收缩性均有直接抑制作用，兼有对心脏抗胆碱能作用。

适用于心房颤动、心房扑动、室上性和室性心动过速的复律和预防，恶性过早搏动的治疗和预防。奎尼丁是奎宁的右旋体，二者具有相似的药理性质，但奎尼丁对心脏的作用比奎宁强5～10倍，它与心肌细胞膜上钠通道的脂蛋白结合，使通道闸门变窄，阻止Na+内流，导致0相去极化速度降低，传导减慢。

因第4相去极化速度减慢而降低心肌自律性，抑制异位节律点。减慢3相K+外流，从而延长不应期。此外还抑制心肌收缩力和具有抗副交感和交感神经作用。奎尼丁阻断α 受体，使血管扩张，尤其静注时可引起血压急剧下降，故不能静注给药。以上信息由ChemicalBook的Andy编辑整理。

用法与用量 口服：第一天每次0.2g，每2小时1次，连用5次，如无效又无明显不良反应，第二日增至每次0.3 g，第三日每次0.4 g，每2小时1次，连用5次，每日总量一般不宜超过2 g。恢复正常心律后，改为维持量，每日0.2～0.4 g。若连服3～4日无效或有不良反应者，应停药。

小儿先给试验量2 mg/kg，若无不良反应，于1～2小时后开始治疗，第一日每次6 mg/kg，每2小时1次，服4～5次;若疗效不明显，又无中毒症状，第二日可继续用原量或增加原量的20%，必要时第三日仍可维持原量。静注或静滴：每次0.25 g，以5%葡萄糖注射液稀释至50 ml，缓慢注入。

小儿，首次给试验量2 mg/kg，用5%葡萄糖注射液100 ml稀释后静滴，观察1小时，如无变态反应，则每次按6 mg/kg，每3小时1次，1日总量不超过30 mg/kg。临床应用 奎尼丁抗心律失常的药理作用主要为延长心肌不应期，降低心肌的应激性、自律性及传导性，用来治疗房性或室性心动过速，转复心房扑动、心房颤动并预防其复发。

在使用奎尼丁时，由于病因不同及个体差异，故不同病例对奎尼丁治疗量及耐受量亦不一致。甲状腺机能亢进、慢性心房颤动、心脏显著扩大者耐受量较大。长期心衰、束支传导阻滞、冠心病的耐受量偏低，有时一般治疗量便引起中毒，奎尼丁中毒虽与剂量的大小有关，但个别病例小量便可导致心律失常。

目前认为是奎尼丁对于传导的抑制作用，可诱发病变心肌的折返激动。为减少奎尼丁中毒，用药过程中必须严格观察心率、节律、血压及心电图的改变。毒性反应 奎尼丁可以产生两种毒性反应，一种与剂量大小有关，当每日口服3g以上奎尼丁时，往往产生QRS波群增宽，有时可超过原来的50%以上。

房室传导阻滞及明显的窦性心动过缓，是停药的指征。另一种毒性反应与剂量大小无关，例如每日服用0.2～2.0g奎尼丁时，约有2%～4%的病人发生室性早搏、室性心动过速甚至心室颤动而死亡。室速及室颤多表现为扭转型室性心动过速，目前认为系由于延长了心室肌的复极时间(常有Q-T间期明显延长)，心肌各部分复极时间不均性(dispersion)增加，易损期增宽加上心肌普遍传导障碍，易引起连续且紊乱的折返激动，特别是心肌条件原已不好的患者，或具有电解质紊乱的患者，使用奎尼丁时更应慎重，当Q-Tc>0.50s时，更应谨慎给药。

• 现已证实，奎尼丁的副作用是剂量依赖性的，因此，临床应用的剂量不宜过大。应用奎尼丁复律的患者为防止意外均应住院，医务人员应密切观察病人心率、血压、血钾和监测心电图。有下列情况之一者应立即停药：(1)心率明显减慢，少于60次/min
• (2)收缩压下降，低于12.0KPa (90mmHg)
• (3) Q-Tc间期延长≥30%
• (4) QRS波群时间延长达25%以上
• (5)T波幅度降低，出现双峰
• (6)频发性室性早搏可除外其他原因
• (7)尖端扭转型室速。

中毒表现 (1)过量易产生“金鸡纳中毒”综合征，如耳鸣、听力障碍、视力减弱、复视、视物模糊，色觉障碍，或发生暂时性耳聋，夜盲、头痛、眩晕、忧虑，甚至死亡。一般与剂量有关。(2)心脏的毒性反应：有各种程度的房室传导阻滞和心脏停搏，也可发生室性早搏，室性心动过速，心室纤颤。

心室纤颤或室性心动过速的病人，在临床上可表现为反复发作的晕厥，有时伴抽搐或和尿失禁，特称为“奎尼丁晕厥”。典型病人无前驱症状而突然意识丧失，面色死灰或苍白而发绀持续30秒至3～4分钟，可自然恢复或经复苏后恢复，也可因此死亡。在用大量奎尼丁治疗时，发生率3%～4%，即使给予治疗量也可以发生。

(3)心电图：Q-T间期延长，S-T段下降，T波倒置;严重中毒P-R间期延长，QRS 波群增宽，QRS可成束支传导阻滞型;或仅表现为宽度的增加，而无各波方向的变化。(4)精神状态：重者可出现精神障碍，谵妄，幻觉等。(5)血液系统：皮下出血，消化道出血等，以及血小板减少，白细胞减少，中性粒细胞减少，溶血性贫血等。

(6)过敏反应：高热，皮疹，血小板减少性紫癜，哮喘，血管神经性水肿，急性溶血性贫血等。严重者可表现为血压下降，眩晕，冷汗及晕厥，甚至发生呼吸困难或周围循环衰竭，呼吸抑制，呼吸停止。(7)其他：如偶见肌无力，红斑狼疮样综合征等。中毒急救 1.在用药过程中出现早搏或QRS波增宽30%时，即应停用奎尼丁。

2.发生房室传导阻滞，尤其阿-斯综合征时，应立即给予异丙肾上腺素0.5～1.0mg 加入5%葡萄糖200ml中静滴，必要时可用心脏起搏器。3.发生奎尼丁晕厥时，立即做体外心脏按摩和口对口人工呼吸，一般很少超过2～3 分钟，绝大多数发作即可缓慢自行停止。

静注普萘洛尔或心得宁可能控制心室纤颤。4.严重进行性心脏中毒反应，可以静注碳酸氢钠或乳酸钠。5.由奎尼丁而引起的低血压，可静脉补液及应用血管收缩剂。6.呼吸抑制及循环衰竭，可选中枢兴奋剂如安钠咖，。