概述 辣椒碱又称辣椒素或辣素，化学名称为反-8-甲基-N-香草基-6-壬烯基酰胺，是辣椒中极度辛辣的香草酰胺类生物碱，具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤和消炎镇痛等作用，广泛应用于食品保健、医药、种植业、养殖业、涂料工业和军事等领域，具有较高的应用价值。

• 药理作用 辣椒碱有如下作用：1. 镇痛作用
• 2.心血管保护作用
• 3.抗癌作用； 4. 对消化系统的作用； 5. 止瘙痒作用
• 6. 抗菌及杀虫作用。概述 天然辣椒素（Capsaicinoids）由一系列同类物组成，现已发现有19种类似物，它们都有共同的一部分结构, 最早由Thresh于1876年从辣椒中提取出来, 是辣椒中呈辣味的物质。

具有止痛、抗癌、调节血脂、抗菌消炎、减肥、抗疲劳、镇痛、止痒、抗炎、抗氧化、心肌保护及调节血压等作用, 还可导致皮肤血管扩张、改善微循环, 又能利用其刺激性辣味对人和动物产生一系列生理反应和驱避作用。因此具有广泛的应用范围，主要应用在医疗、美容、生物防治、食品添加剂、军事等领域。

药品概况 名称：天然辣椒素 又名：辣椒素类物质 化学结构通式：H3CO(HO)-C6H3-CH2-NH-CO-R 图1为天然辣椒素的结构式 理化性质 辣椒素类物质的性质与辣椒素非常相似，辣椒素纯品呈单斜长方形片状或针状无色结晶 , 熔点65℃,沸点210-220℃,易溶于乙醇、乙醚、丙酮、苯以及氯仿等有机溶剂及热水和稀碱溶液, 微溶于二硫化碳 ,难溶于冷水 ,辣椒素类物 质的化学性质稳定,在各种有机溶剂萃取过程中损失极小,但在高温下会产生刺激性蒸汽。

在碱溶液中酞胺会少量水解成香草基胺和癸烯酸。易在乙醚、石油醚中结晶。辣椒素因其具有酚轻基而呈弱酸性,并可以与斐林试剂发生成色反应。由于辣椒碱分子中的氮原子以酞胺键形式存在,碱性几乎消失,不能与酸结合发生反应。低浓度的辣椒素常与色素体、配糖体、磷脂质形成紫色油溶物。

来源 辣椒素(capsaicin)是广泛存在于茄科辣椒属植物,尤其是红辣椒(chili pepper)中的一种香草酰胺类生物碱。植物形态 一年生或有限多年生;高40～80cm;茎分枝稍之字形折曲。叶互生，枝顶端节不伸长而成双生或簇生状，矩圆状卵形或卵状披针形，长4～13cm，宽1.5～4cm，顶端渐尖，基部狭楔形;叶柄长4～7cm。

花单生，俯垂;花萼杯状，不显著5齿;花冠白色，裂片卵形;花药灰紫色。果梗较粗壮，俯垂;果实长指状，顶端渐尖且常弯曲，未成熟时绿色，成熟成红色、橙色或紫红色，味辣。种子扁肾形，长3～5mm，淡黄色。花果期5～11月。化学成分 天然辣椒素（Capsaicinoids）由一系列同类物组成，现已发现有19种类似物，它们都有共同的一部分结构,且均有辣味。

主要由69% 辣椒素(capsaicin)、22%二氢辣椒素( dihydrocapsaicin)和7%的降二氢辣椒素(nordi-hydrocapsaicin)、1% 高二氢辣椒素(homodihydrocapsaicin)、1% 高辣素( homcapsaicin)组成。

其中辣椒素和二氢辣椒素的含量占总辣椒素含量的90%以上。提取方法 1.溶剂萃取法 溶剂萃取法是采用石油醚、乙醇、丙酮等单一溶剂或混合溶剂,将辣椒皮粉碎,常温搅拌、浸取、过滤数次所得。如以辣椒精为原料,采用10% 的氢氧化钠溶液提取, 在60 ℃搅拌下提取5h ,静置分层 ,取下层水相加稀盐酸调节pH为5,经石油醚、丙酮两次萃取,浓缩结晶,得辣椒碱类化合物粗产品,产率可达70.64% ,再经乙醚重结晶后纯度达93.5%。

2.超声波提取 法 超声波提取过程与传统提取方式比较具有收率高、生产周期短、无须加热、有效成分不被破坏等优点。如：以料液比1:15, 70%乙醇为提取溶剂, 提取温度60 ℃,超声波频率28kHz ,功率120W ,提取时间20min的工艺条件下,辣椒素产量为2.819mg/g ,一次提取率为64.2% ,连续提取3 次的提取率达到89.4%, 比传统的乙醇溶剂提取法产量提高了近20%。

3.微波辅助提取法 用乙酸一微波预处理法提取辣椒素, 每克辣椒粉以1mL 10%乙酸为气化剂, 浸润15min, 微波功率480W预处理90s后, 再用8mL50% 乙酸在50℃下浸取50min, 提取率达到6.62mg/g。4.超临界流体萃取法 超临界流体萃取是一种较新型的萃取分离技术,有效地克服了传统分离方法的不足,它利用在临界温度以上的高压气体作为溶剂, 分离、萃取、精制有效成分。

如：利用超临界萃取新疆辣椒中辣椒碱, 以萃取压力12MPa、萃取温度45℃、分离温度45℃、萃取时间为40min、夹带剂无水乙醇料液比1:2 为条件,辣椒碱提取率达到5.0mg/g ,高于传统溶剂萃取方法。超临界萃取法具有提取速度快、节省溶剂、杂质含量低等特点, 但设备费用较昂贵是制约其实施工业化生产的重要因素。

5.酶法 目前,酶法提取已广泛应用于植物活性成分提取中, 如酶法提取红花黄色素, 酶法提取黄酮等。因为辣椒素及其它脂溶性成分存在于辣椒皮表现凹凸不平的纤维组织之内, 利用酶解纤维组织可使辣椒素溶解出来。如：用纤维素酶提取干红辣椒中的辣椒素,以酶解温度为55 ℃,酶解液初始pH为5.4， 酶解时间为4h, 酶量为2.5mg/g辣椒为条件提取,天然辣椒素产量为7.65mg/g辣椒,与传统的乙醇提取法相比,产量提高了33%。

纯化方法 目前,纯化所提取的辣椒素应用最多的方法主要有大孔吸附树脂柱层析法、壳聚糖树脂法、离子交换法。1.大孔吸附树脂法 大孔吸附树脂法提取植物中的有用成分,具有操作简便、成本低廉、收率高等特点, 是一种应用广泛的天然产物的现代提取分离方法。

如将辣椒的乙醇提取物经稀乙醇萃取后,用大孔吸附树脂柱以含水乙醇为洗脱剂富集辣椒素。用此方法提取辣椒碱等辛辣成分具有提取率及纯度都高的优点,成本低,方法简单。