概述 药物流产给患者带来的痛苦少，并且安全简便，是意外怀孕早孕患者终止妊娠的常用方法。但药物流产后患者血中人绒毛膜促性腺激素的下降和雌激素的上升缓慢，子宫蜕膜绒毛膜脱落速度减慢，造成阴道的出血多出血时间长，同时影响子宫内膜的修复。米非司酮配伍米索前列醇是最常用的终止早期妊娠的药物，但该药物流产后出血多，出血时间长。

因此，寻求减少药物流产后阴道出血的保守治疗方法很有必要。有学者应用活血化瘀止血生肌等中药制剂治疗药物流产后阴道出血，但疗效并不确切。目前，国内对药物流产后阴道出血超过14d的患者，多采用雌激素孕激素的连续疗法，但该方法的副作用较大，且服用方法复杂，患者依从性受到一定的限制，临床可行性一般。

安宫黄体酮是一种合成的黄体孕激素，原料药是白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中极易溶解，在丙酮中溶解，在醋酸乙酯中略溶，在无水乙醇中微溶，不溶于水。安宫黄体酮可迅速修复子宫内膜，应用该药一段时间后停药，可出现撤退性出血，是由于子宫内膜层完全脱落，并将子宫内的少量残留组织一并带出，从而起到药物性刮宫的作用，可替代清宫术，辅助抗感染治疗后，可减少药物流产的并发症，同时可迅速减少出血，尽快止血，且临床操作方法简便，患者依从性好，易于接受，具有很好的临床可行性；另外还可广泛用于治疗月经不调、痛经等，注射剂可用作长效避孕药，大剂量用于治疗乳腺癌等；短程（14d）口服醋酸甲羟孕酮（60mg/d）能有效改善男性慢性呼吸衰竭患者的低氧血症及二氧化碳潴留，且每天顿服，服药方便；短程服药没有出现血脂及血压的升高，具有一定的临床价值；醋酸甲羟孕酮也可用于治疗女性多毛症，肌肉注射，每次100mg，每月2次。

图1 安宫黄体酮的结构式 药理作用 安宫黄体酮为作用较强的孕激素，口服或注射均有效，其孕激素活性皮下注射时为黄体酮的20-30倍，口服时为炔孕酮的10-15倍。该药也有抗雌激素作用，但不拮抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显的雄激素效应，最接近天然的孕酮。

该药能增加宫颈黏液黏稠度；也可通过对下丘脑的负反馈作用抑制腺垂体促黄体生成素（LH）的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢排卵，故有避孕作用。当血中药物浓度超过0.1g/L时，LH和雌二醇（E2）均受到抑制，从而导致排卵受阻。安宫黄体酮的抗肿瘤作用可能与其抗雌激素作用有关。

大剂量时，该药可抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应，对敏感细胞具有直接的细胞毒性作用，但对耐药细胞则无此作用；也可通过增强E2-脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α-还原酶而使雄激素不能转变为雌激素等，从而产生抗肿瘤效应。此外，该药还可通过对腺垂体的负反馈作用，抑制LH促肾上腺皮质激素（ACTH）及其他生长因子的产生。

药代动力学 口服吸收良好，血药浓度峰值较高，但持续时间较短；肌肉注射时血药浓度峰值低于口服，但持续时间较长。该药口服后在胃肠道吸收，经2h左右达血液浓度峰值，在肝内降解，1-2h 内主要以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式随尿排泄。该药肌肉注射后4-20d血药浓度达峰值，并局部储存于组织中缓慢释放而产生长效作用，可维持2-4周以上，剂量较大时可长达3个月，7-9个月后仍可从血液中检测到。

该药的蛋白结合率为90-95%，分布容积为（20±3）L，可通过血-脑屏障，也可经乳汁分泌，约44% 的原形药物随尿液排出，肌肉注射后的消除半衰期为6周。有关安宫黄体酮的概述、药理作用、临床应用等是由Chemicalbook的王旭艳编辑整理。

（2016-07-19） 临床应用 1.妇科应用 1）用作长效避孕药：本品能抑制卵巢排卵，故常用作长效避孕药。2）治疗痛经、月经不调、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产等。3）用于药物流产术后：目前米非司酮配伍米索前列醇终止早孕在临床上广泛使用，完全流产率可达90%以上。

对药物流产术后14d仍有阴道淋漓出血、B超宫示腔内有强回声团或混合性光团（面积小于32cm2）、尿人绒毛膜促性腺激素（HCG）阴性且惧怕清宫术的患者，采用安宫黄体酮药物性刮宫配伍五加生化胶囊进行临床治疗，效果满意，避免了清宫术的损伤，减少了并发症的发生，也解除了部分妇女因惧怕清宫术而导致的心理恐惧和精神上的痛苦。

4）治疗子宫内膜异位症或子宫内膜异位引起的疼痛。5）治疗巧克力囊肿：巧克力囊肿患者于月经第1-5天内首次臀部肌肉注射安宫黄体酮150mg，此后每间隔（90±7）d注射1次，半年为,1个疗程.结果B超显示，用药后患者囊肿直径大大减少；患者用药前痛经症状基本消失或缓解，临床效果明显且安全、价廉、使用方便。

6）绝经后妇女使用：用于绝经期血管舒缩症状时，每次150mg，每3个月深部肌肉注射1次。本品单独或联合雌激素用于绝经后妇女，可降低其半胱氨酸水平，不管使用的孕激素剂量多少，3年后对半胱氨酸的新陈代谢没有影响。超过50岁的绝经后妇女长期使用安宫黄体酮，可提高其促卵泡激素（FSH）水平。

2.抗肿瘤作用 本品常用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗，如乳腺癌、子宫内膜癌、肾癌和前列腺癌等。研究表明，长期口服安宫黄体酮治疗子宫内膜癌，可激活表皮生长因子受体，从而起到治疗的作用。口服给药时每次100mg、每日3次，或每次500mg、每日1-2次，至少服用1个月，有效者可长期服用（作为肌内注射后的维持量）。

分散片的剂量为每日200-400mg。用于前列腺癌时，口服，每次500mg，每日1-2次，至少服用1个月，有效者可长期服用。用于肾癌时，口服，初始剂量为每次0.4-1g，每周1次，若数周或数月内病情改善并稳定，则可改用维持剂量，每次0.4g，每月1次。

3.抗肿瘤的协同作用 1）对肿瘤化疗时的骨髓保护作用：安宫黄体酮能抑制骨髓干细胞的有丝分裂活性和分化，使细胞处于静止期，从而使化疗期间的白细胞无明显降低，化疗的耐受性提高，保证化疗顺利完成。常用分散片，每日0.5-1g，由化疗前1周用至1个化疗疗程后1周。

2）减轻化疗所致消化道反应：化疗联合安宫黄体酮，可使晚期胃癌患。