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盐酸二甲双胍 CAS: 1115-70-4
Metformin hydrochloride
原料药
2D 矢量分子结构式
基本理化与登记标识
CAS 登记号 1115-70-4
分子式 C4H12ClN5
分子量 (MW) 165.62 g/mol
EINECS 编号 214-230-6
中文别名 1,1-二甲基双胍盐酸盐;盐酸二甲双胍对照品;二甲双胍盐酸盐;盐酸二甲双胍(USP美国药典标准品);二甲双胍原料 格列本脲原粉;二甲基双胍;盐酸二甲双胍(标准品);METFORMIN HYDROCHLORIDE 盐酸二甲双胍
规范 SMILES CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl
InChIKey OETHQSJEHLVLGH-UHFFFAOYSA-N
主要用途与行业
口服降糖药 盐酸二甲双胍是一种双胍类口服降糖药,又称盐酸甲福明、格华止、美迪康,降糖作用比苯乙双胍要弱,主要作用是减少A细胞胰高血糖素的分泌... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

口服降糖药 盐酸二甲双胍是一种双胍类口服降糖药,又称盐酸甲福明、格华止、美迪康,降糖作用比苯乙双胍要弱,主要作用是减少A细胞胰高血糖素的分泌,促进葡萄糖转化为糖原,具有不刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素的特性。降糖的作用机制如下: 1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用. 2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。

应用与特性说明 2

3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。临床上盐酸二甲双胍主要用于治疗单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。

应用与特性说明 3

对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。国内目前主要生产厂家为中美上海施贵宝制药有限公司。不良反应与注意事项 双胍类口服降糖药能增加周围组织对葡萄糖的利用和抑制肠道对葡萄糖的吸收,抑制肝糖异生和肝糖输出,主要适用于肥胖、血脂异常的2型糖尿病患者。

应用与特性说明 4

对正常人几无降血糖作用,对糖尿病人服药后2~3小时血糖明显下降。常用的双胍类口服降糖药有苯乙双胍和盐酸二甲双胍。盐酸二甲双胍的不良反应的发生率比甲磺丁脲要高,常见胃肠道反应有厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻,偶有口中有金属味、口臭、恶心、食欲不振和腹泻等消化道反应,有时可见低血糖症状。

应用与特性说明 5

由于双胍类药增强糖的无氧酵解,抑制肝糖原生成,少数病人可出现酮症或乳酸性酸血症,应特别警惕,但二甲双胍作用弱,不良反应仅为其他双胍类药物的1/50,且清除迅速,肝脏中无蓄积,故很少诱发乳酸酸中毒,有时血乳酸有轻度增加。心、肝、肾病患者易于发生,故有这类并发症的糖尿病患者忌用。

应用与特性说明 6

本品可减少维生素B12的吸收,但极少引起贫血。下列情况为禁忌证: (1)妊娠期和哺乳期妇女、10岁以下儿童、80岁以上老人。(2)糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高血糖高渗综合征、糖尿病乳酸性酸中毒。(3)严重肝、肾功能不全,血尿素氮和肌酐高于正常值、低血容量休克,心力衰竭,AMI,体内缺氧状态如心力衰竭、肺功能不全或任何有全身缺氧的情况及其他严重心、肺疾病。

应用与特性说明 7

(4)严重感染或外伤、外科大手术、临床有低血压和缺氧等。(5)合并严重糖尿病肾病与眼底病变。当有症状出现时应立即停药; 甲氰咪胍能减少盐酸二甲双胍的肾脏排出,琼脂类可减少二甲双胍的吸收,必须定期检查肝肾心功能和酮体。(6)酗酒者、维生素B12和叶酸缺乏未纠正者。

应用与特性说明 8

化学性质 白色结晶或结晶性粉末。熔点232℃(218-220℃)。易溶于水,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,不溶于乙醚和氯仿。无臭,味苦。用途 本品为降血糖药。本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是:①增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。

应用与特性说明 9

②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。③抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。用途 功能主治:用于轻症糖尿病 用途 盐酸二甲双胍是一种抗糖尿病药剂,减少血液葡萄糖水平,提高胰岛素灵敏度。

应用与特性说明 10

它的代谢(包括抑制肝糖原异生)是通过 LKB1-AMPK (AMP-激活的蛋白激酶) 路径激活。用途 本品为降血糖药,用于非胰岛素依赖型糖尿病。鼠口服LD50为1000毫克/公斤。生产方法 由二甲胺成盐后与双氰胺反应而得。

理化性质与常数
熔点 223-226 °C(lit.)
闪点 9℃
储存条件 Store at RT
溶解度 Freely soluble in water, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in acetone and in methylene chloride
形态 Powder
颜色 White
水溶解性 Soluble in water (50 mg/ml), ethanol, and DMSO (50 mM).
最大波长(λmax) 233nm(H2O)(lit.)
Merck 14,5938
InChIKey OETHQSJEHLVLGH-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 1115-70-4(CAS DataBase Reference)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xn,T,F
危险类别码 22-36/38-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 26-36-45-36/37-16-7
危险品运输编号 UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany 3
RTECS号 DU1800000
海关编码 29252900
毒害物质数据 1115-70-4(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 in rats (mg/kg): 1000 orally, 300 s.c. (Rx Bulletin)
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。