| CAS 登记号 | 14028-44-5 |
| 分子式 | C17H16ClN3O |
| 分子量 (MW) | 313.78 g/mol |
| EINECS 编号 | 237-867-1 |
| 中文别名 | 氯哌氧卓;2-氯-11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓;氯哌氧草;氯氧平;阿莫沙平;阿莫沙平(氯氧平);阿莫沙平杂质;阿莫沙平AMOXAPINE |
| 规范 SMILES | C1CN(CCN1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl |
| InChIKey | QWGDMFLQWFTERH-UHFFFAOYSA-N |
| 主要用途与行业 |
药理作用 阿莫沙平为三环类抗抑郁药。与丙米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突...
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药理作用 阿莫沙平为三环类抗抑郁药。与丙米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取(对 5-羟色胺的再摄取影响小),产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。药代动力学 口服后吸收迅速且完全,1~2小时可达血药浓度峰值,在组织中浓度较血浆浓度高10倍。
经肝脏代谢,代谢产物7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平仍具有抗抑郁活性。大部分由肾脏排出。适用于治疗各种类型的抑郁症,但对精神病性抑郁症疗效较差。适应证 适用于治疗各型抑郁症,对其他抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效,但对精神病性抑郁症疗效差。
不良反应 1.常见的有消化道反应,如口干、便秘。2.偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。3.长期大量应用时可见锥体外系症状。4.罕见心率轻度升高、体位性低血压、舞蹈症、眼动危象。药物相互作用 1.与抗组胺药合用,可加强抗胆碱能作用。2.西咪替丁、氟西汀、帕罗西汀、奎尼丁、舍曲林可使本品代谢减慢,导致本品中毒。
3.与可乐定、利血平合用,可使后者的降压作用减弱。4.与甲状腺激素合用,可增加心律失常危险性。5.与奋乃静、氟奋乃静、氟哌噻吨、氟哌啶醇等药物合用时,可互相影响代谢,导致血药浓度升高,不良反应增加。6.与西沙必利、莫西沙星等药合用,可因QT间期延长的相加效应而导致心脏中毒性损害。
7.与卡马西平合用,本品血药浓度降低,卡马西平血药浓度增加,毒性增加。8.与双香豆素、华法林等抗凝药合用,后者代谢减少、吸收增加,出血危险性增加。9.与沙美特罗合用时,可增加心血管兴奋性。10.与雌激素或含雌激素的避孕药合用,可增加本品的不良反应。
用途 抗忧郁药。用途 用作抗抑郁药 生产方法 氯甲酸乙酯和邻-(对氯苯氧基)苯胺盐酸盐反应制取邻-(对氯苯氧基)苯氨基甲酸乙酯,再使其与N-乙酯基哌嗪反应,生成4-[[邻-(对氯苯氧基)苯基]氨基甲酰]-1-哌嗪羧酸乙酯,将此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加热回流,环合得到氯氧平。
类别 有毒物品 毒性分级 高毒 急性毒性 口服-大鼠LD50: 313 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 122 毫克/公斤 可燃性危险特性 可燃; 受热产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾 储运特性 库房通风低温干燥 灭火剂 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳。
