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保泰松 CAS: 50-33-9
Phenylbutazone
原料药
2D 矢量分子结构式
多维分析谱图直达 已收录 1 种
基本理化与登记标识
CAS 登记号 50-33-9
分子式 C19H20N2O2
分子量 (MW) 308.37 g/mol
EINECS 编号 200-029-0
中文别名 4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮;宝泰松;图谱;苯基保泰松;4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡咯烷二酮;苯基丁氮酮;保泰松;苯基丁氮酮,99%
规范 SMILES CCCCC1C(=O)N(N(C1=O)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
InChIKey VYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N
主要用途与行业
药理作用 保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物,属吡唑酮类衍生物,解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果好,并能促进尿酸的排泄。 保... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

药理作用 保泰松是一种作用于中枢神经系统的药物,属吡唑酮类衍生物,解热镇痛作用较弱而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果好,并能促进尿酸的排泄。保泰松的解热镇痛作用不及乙酰水杨酸,且毒性较大,故一般不作解热镇痛药用,但其抗炎作用较强,可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,急性痛风性关节炎、强直性脊椎炎。

应用与特性说明 2

另外,本品能减少尿酸盐自肾小管的再吸收,有轻度排尿作用,也可用于急性痛风患者。常需连续给药或与其他药物配合使用。亦可用于治疗急性血吸虫病、丝虫急性淋巴管炎、结核病、恶性肿瘤等引起的发热等。近年研究发现,保泰松消炎、镇痛而产生抗风湿作用的机理不是由于脑垂体-肾上腺兴奋,可能是由于药物在炎症组织中抑制了产生炎症的有关活性物质,如前列腺素的合成、白细胞的活动和转移、溶酶体酶的释放及其活性;镇痛也可能是抑制前列腺素合成的结果。

应用与特性说明 3

药动学 口服吸收快而完全,约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg,如增加剂量,分布容积亦增大,但血浓度不增加。故重复使用时,其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56~86小时。可透过胎盘,进入乳汁。本品由肝脏代谢,代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,仍有活性,最终代谢物经尿排出,少量经胆汁排出。

应用与特性说明 4

注意与禁忌 保泰松的副作用发生率约为10%~20%,如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘,过量可致消化道溃疡,出现便血。对其他系统也有损害,如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至发生再生障碍性贫血,如能及时停药则多可恢复,因而应勤查血象,1周内无效果者,不应再用。

应用与特性说明 5

与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用,血药浓度增加,毒性增大。有钠、氯潴留作用,高血压、水肿、心力衰竭病人禁用,并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。化学性质 白色或类白色结晶性粉末。

应用与特性说明 6

熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯,溶于乙醇或乙醚,几乎不溶于水,溶于氢氧化钠溶液。无臭,味略苦。用途 该品具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用,主要用于治疗风湿性、类风湿性关节炎及痛风。用途 用于治疗风湿性关节炎及痛风等症 用途 非甾体抗炎药。

应用与特性说明 7

解热镇痛药,用于风湿性和类风湿性关节炎及痛风等。生产方法 由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热,剧烈回流1.5h,生在保泰松钠盐,再用乙酸酸化得到保泰松。类别 有毒物质 毒性分级 高毒 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 270 毫克/公斤 刺激数据 眼睛-兔 100 毫克 中度 可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物烟雾 储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 灭火剂 水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫。

理化性质与常数
熔点 104-107 °C
沸点 448.76°C (rough estimate)
密度 1.1591 (rough estimate)
折射率 1.6140 (estimate)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 Practically insoluble in water, sparingly soluble in alcohol. It dissolves in alkaline solutions.
酸度系数(pKa) 4.5(at 25℃)
形态 Powder
颜色 White to almost white
Merck 14,7277
BRN 290080
稳定性 Stable. Incompatible with strong oxidizing agents, strong acids, strong bases.
InChIKey VYMDGNCVAMGZFE-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 50-33-9(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 3 (Vol. 13, Sup 7) 1987
NIST化学物质信息 Phenylbutazone(50-33-9)
EPA化学物质信息 Phenylbutazone (50-33-9)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xn,T,F
危险类别码 36/37/38-20/21/22-42/43-45-36-11
安全说明 36/37/39-26-45-22-53-36/37-16
危险品运输编号 3249
WGK Germany 3
RTECS号 UQ8225000
TSCA Yes
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
海关编码 29331990
毒害物质数据 50-33-9(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 oral in rabbit: 781mg/kg
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。