| CAS 登记号 | 315-30-0 |
| 分子式 | C5H4N4O |
| 分子量 (MW) | 136.11 g/mol |
| EINECS 编号 | 206-250-9 |
| 中文别名 | 阿罗嘌呤;别嘌醇 ALLOPURINOL;4-羟基吡唑并嘧啶;别嘌呤醇杂质;别嘌醇原料药;别嘌醇原料药厂家现货;湖北别嘌醇原料药;别嘌醇原料药现货 |
| 规范 SMILES | C1=NNC2=C1C(=O)NC=N2 |
| InChIKey | OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N |
| 主要用途与行业 |
理化性质 别嘌醇为白色结晶性粉末。在水、乙醇或氯仿中几乎不溶。在氢氧化钠溶液中易溶。 用法用量 1. 成人:初始剂量一次50mg,一日1~2...
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理化性质 别嘌醇为白色结晶性粉末。在水、乙醇或氯仿中几乎不溶。在氢氧化钠溶液中易溶。用法用量 1. 成人:初始剂量一次50mg,一日1~2次,每周递增50~100mg至一日200~300mg,分2~3次服。每2周测血和尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。
但一日最大量不得大于600mg。2. 儿童:6岁以内每次50mg,一日1~3次;6~10岁,一次100mg,一日1~3次。剂量可酌情调整。适应症 1. 发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。2. 反复发作或慢性痛风; 3. 尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病; 4. 有肾功能不全的高尿酸血症。
药理作用及作用机制 别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸),使尿酸生成减少,血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,从而防止尿酸结石的沉积,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。
药代动力学 口服容易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇,由肾排泄,约10%以原型、70%以代谢物随尿排出。化学性质 白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解。在氯仿或乙醚中不溶;在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。
用途 别嘌呤醇及其代谢产物别黄嘌呤,均有抑制利黄嘌呤氧化酶的作用,进而使尿酸合成受阻,降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着。临床用于痛风、痛风性肾病。孕妇慎用;部分病人可出现皮疹、胃肠道反应及肝和造血系统损害,如转氨酶升高和白细胞减少;与抗癌药6-巯基嘌呤合用时,要将6-巯基嘌呤剂量减至常量的1/4。
多饮水,以利尿酸排出。用途 抗痛风药。适用于原发性或继发性血清尿酸增多的各种疾病,如痛风、急性或慢性白血病等。用途 抗痛风药,用于治疗痛风、痛风性肾病等 用途 黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase) 和吡啶合成的抑制剂。生产方法 将氰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯、乙酐放在反应罐中回流反应4h,缩合得到α-乙氧次甲基氰乙酸乙酯:再将其溶解在乙醇中,加入水合肼,加热回流反应6h,得3-氨基-4-乙氧羰基吡唑;最后与甲酰胺一起加热回流反应8h,环合得到别嘌醇。
用蒸馏水溶解,活性炭脱色,得精制的别嘌醇。对氰乙酸乙酯计,总收率41.8% 类别 有毒物品 毒性分级 高毒 急性毒性 口服- 大鼠 LD > 500 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 78 毫克/公斤 可燃性危险特性 可燃, 火场排出含氮氧化物辛辣刺激烟雾 储运特性 库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放 灭火剂 水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫。
