5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
CAS: 722544-51-6
1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
生物化工
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已收录 1 种
基本理化与登记标识
| CAS 登记号 | 722544-51-6 |
| 分子式 | C26H30FN7O3 |
| 分子量 (MW) | 507.57 g/mol |
| EINECS 编号 | -- |
| 中文别名 | 5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺;巴拉塞替-HQPA;AURORA B抑制剂(AZD1152-HQPA) |
| 规范 SMILES | CCN(CCCOC1=CC2=C(C=C1)C(=NC=N2)NC3=NNC(=C3)CC(=O)NC4=CC(=CC=C4)F)CCO |
| InChIKey | QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N |
| 主要用途与行业 |
生物活性 Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aur...
查看详细工业用途与工艺规范
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主要用途、行业应用与生产工艺
涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1
生物活性 Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。Phase 1. 体外研究 AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍,IC50为1.368 μM。
应用与特性说明 2
AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶,包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖,如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞,IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍,IC50为3-30 μM。
应用与特性说明 3
AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长,IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞,IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效,IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积,随后凋亡,这种作用存在剂量和时间依赖性。
应用与特性说明 4
体内研究 AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤,显著抑制肿瘤生长,平均肿瘤体积从1261 mm 3 降低到 71 mm 3 ,且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg, 观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤,包括 结肠癌,乳腺癌,和肺癌,显著抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。
理化性质与常数
沸点
796.7±60.0 °C(Predicted)
密度
1.359±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件
2-8°C
溶解度
DMSO: >15mg/mL
酸度系数(pKa)
13.07±0.10(Predicted)
形态
powder
颜色
white to beige
InChIKey
QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库
722544-51-6
GHS 危险性与安全概述
WGK Germany
3
深度关联的国家与行业检测标准
共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。
