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特比萘芬盐酸盐 CAS: 78628-80-5
Terbinafine Hydrochloride
原料药
2D 矢量分子结构式
基本理化与登记标识
CAS 登记号 78628-80-5
分子式 C21H26ClN
分子量 (MW) 327.89 g/mol
EINECS 编号 616-640-4
中文别名 (E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐;特比萘酚;盐酸特比萘酚;特比萘芬盐酸盐;特比萘酚盐酸盐;特拉萘芬盐酸盐;[(E)-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基]-甲基-(1-萘基甲基)胺盐酸盐;TERBINAFINE 盐酸盐
规范 SMILES CC(C)(C)C#C/C=C/CN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21.Cl
InChIKey BWMISRWJRUSYEX-SZKNIZGXSA-N
主要用途与行业
皮肤科用广谱抗真菌药 盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。上世纪80年代由瑞士诺华制药研制成功, 1991年首次在英国上市。1... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

皮肤科用广谱抗真菌药 盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。上世纪80年代由瑞士诺华制药研制成功, 1991年首次在英国上市。1996年被美国FDA批准为OTC药品,同年在美国上市。目前,在全球90多个国家销售。能特异性 地搅扰真菌固醇的晚期生物分解,选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜构成进程中的角鲨烯环氧 化反响受阻,从而到达杀灭或抑制真菌的作用。

应用与特性说明 2

适用于治疗皮肤念珠菌病、如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣,也是 治疗灰指甲的最好的药物。2000年盐酸特比萘芬进入了国家公布的第一批OTC目录。该产品属于抗真菌类药,它对 浅部真菌感染作用较强,外用可以治愈绝大部分皮肤真菌病。药代动力学 据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml.本品吸收半衰期为0.8小时, 散布半衰期为4.6小时,其生物应用度略受进食影响,但不用作剂量调整。

应用与特性说明 3

药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经 真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可散布在皮肤中,因而,在毛囊、头发与多层脂的皮肤中可达相当 高的浓度。在医治最后的几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性,它们次要从 尿中排出。

应用与特性说明 4

其消弭半衰期为17小时,在体内无蓄积作用,其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功用不全者的盐酸 特比萘芬消弭率能够降低,从而招致血药浓度降低。适应症 1.由毛癣菌(白色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等惹起 的皮肤、头发和甲的感染。

应用与特性说明 5

2.各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)惹起的皮肤酵母菌感染。3.由发霉菌惹起的甲癣(甲真菌感染)。用法与用量 局部外用:取适量涂于患处及其周围,每日1-2次。体癣连用2-4周,手足癣,花斑癣连用4-6周。口服:成人每次0.25克,每日一次,疗程如下: 皮肤感染的疗程:手足癣[趾(指)间型和跖型]:2~6周;体癣、股癣:2~4周; 皮肤念珠菌病:2~4周。

应用与特性说明 6

在真菌学治愈几周,才可见到皮肤外观完全正常以及感染症消失。头发和头皮感染的疗程:头癣:4周,头癣多数发生于儿童。甲癣:绝大多数患者的疗程为6周~3个月。其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程,故除姆指(趾)甲外,小于3个 月的治疗可能已足够。

应用与特性说明 7

在其它病例中,疗程通常只需3个月。某些患者,特别是那些大拇指(趾)甲感染的患者,可能需6个月或更长的时间。在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者,其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月,可看到病情继续 好转至甲板外观完全正常,这是因为健康的甲组织生长需要时间。

应用与特性说明 8

化学性质 白色至类白色结晶粉末。熔点204-208℃。用途 抗真菌、灰指甲。用途 由毛癣菌、各种癣病、由皮霉菌引起的甲癣 用途 盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物 用途 对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效 用途 用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等。

理化性质与常数
熔点 204-208°C
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 methanol: soluble50mg/mL
形态 powder
颜色 white
Merck 14,9156
InChIKey BWMISRWJRUSYEX-SZKNIZGXSA-N
CAS 数据库 78628-80-5(CAS DataBase Reference)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xi,N
危险类别码 36/37/38-50/53
安全说明 26-36/37/39-61-60
危险品运输编号 UN 3077 9/PG 3
WGK Germany 3
RTECS号 QJ8600100
海关编码 29214990
毒性 LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 4000 orally; 393, 213 i.v. (Ganzinger)
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。