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盐酸地尔硫卓 CAS: 33286-22-5
Dilthiazem hydrochloride
原料药
2D 矢量分子结构式
多维分析谱图直达 已收录 1 种
基本理化与登记标识
CAS 登记号 33286-22-5
分子式 C22H27ClN2O4S
分子量 (MW) 451.0 g/mol
EINECS 编号 251-443-3
中文别名 硫氮酮;(+)-CIS-地尔硫卓盐酸盐;(2S,3S)-5-(2-(二甲胺基)乙基)-2-(4-甲氧基苯基)-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[B][1,4]硫氮杂环庚烷-3-基乙酸酯盐酸盐;(+)-顺-地尔硫卓盐酸盐;盐酸地尔硫卓杂质;乙腈(分析盐酸地尔硫卓);地尔硫;硫氮卓酮
规范 SMILES CC(=O)O[C@@H]1[C@@H](SC2=CC=CC=C2N(C1=O)CCN(C)C)C3=CC=C(C=C3)OC.Cl
InChIKey HDRXZJPWHTXQRI-BHDTVMLSSA-N
主要用途与行业
高血压药 盐酸地尔硫卓是较为常见的高血压药,属国家医保目录乙类药,为处方药品。地尔硫卓为苯并噻氮卓类钙离子通道阻滞剂,是第三代抗心绞痛药和第... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

高血压药 盐酸地尔硫卓是较为常见的高血压药,属国家医保目录乙类药,为处方药品。地尔硫卓为苯并噻氮卓类钙离子通道阻滞剂,是第三代抗心绞痛药和第四代抗心律失常药,主要用于冠心病,心绞痛,以及轻、中度高血压,对伴有冠心病,心绞痛的高血压患者尤为适用。

应用与特性说明 2

新华制药(高密)的盐酸地尔硫卓片(30mg)为该品种首家通过一致性评价。该品种原研为田边制药有限公司,国内属于原研地产化品种,目前已被指定为参比制剂;此外上海信谊万象药业也递交一致性评价补充申请。地尔硫卓的作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关;该产品可有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。

应用与特性说明 3

该产品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用,并可减慢窦房结和房室结的传导。不良反应 可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力多在较高剂量时出现。禁忌 1. 病态窦房结综合症未安装起搏器者。

应用与特性说明 4

2. II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。3. 收缩压低于12kPa(90mmHg)、心率低于50次/分者。4. 对本品过敏者。5. 充血性心力衰竭患者。药物过量 药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验,可给予以下治疗: 1. 心动过缓:给予阿托品0.6~1mg,如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。

应用与特性说明 5

2. 高度房室传导阻滞:治疗同前,如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。3. 心力衰竭:应用正性肌力药物(异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿剂。4. 低血压:应用升压药(如多巴胺或去甲肾上腺素)。化学性质 白色结晶或结晶性粉末。

应用与特性说明 6

熔点187-188℃。易溶于水、甲醇、氯仿,难溶于无水乙醇,不溶于苯。无臭,味苦。用途 钙通道阻滞药,用于室上性心律失常、心绞痛、老年人高血压等。本品为冠脉扩张药,对心绞痛有效。用于运动性绞痛及陈旧性心肌梗塞引起的心绞痛治疗。本品对雌小鼠口服LD50为640毫克/公斤,雄大鼠口服LD50为560毫克/公斤。

应用与特性说明 7

用途 钙通道阻滞药,用于治疗室上性心律失常、心绞痛、老年人高血压等 生产方法 由2-氨基硫酚与对甲氧苯基环氧丙酸乙酯缩合得2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-1,5-苯并硫氮杂 -4(5H)-酮。再经酰化、与二甲氨基氯乙烷缩合、成盐制得硫氮卓酮。

理化性质与常数
熔点 212-214 °C
比旋光度 D24 +98.3 ± 1.4° (c = 1.002 in methanol)
密度 1.30 g/cm3
折射率 118 ° (C=1, H2O)
闪点 2℃
储存条件 2-8°C
溶解度 Freely soluble in water, in methanol and in methylene chloride, slightly soluble in anhydrous ethanol.
形态 Powder
颜色 White to off-white
PH值 pH (10g/l, 25℃) : 4.3~5.3
水溶解性 soluble
Merck 13,3226
BRN 4228706
CAS 数据库 33286-22-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one, 3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-, hydrochloride (1:1), (2S,3S)- (33286-22-5)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xn,Xi,F
危险类别码 22-40-36/37/38-36-20/21/22-11
安全说明 36-45-36/37-26-16
危险品运输编号 3249
WGK Germany 3
RTECS号 DL0310000
F 8-10
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
海关编码 29349990
毒性 LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 61, 58, 38, 39 i.v.; 260, 280, 520, 550 s.c.; 740, 640, 560, 610 orally (Nagao, 1972)
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。