| CAS 登记号 | 53994-73-3 |
| 分子式 | C15H14ClN3O4S |
| 分子量 (MW) | 367.81 g/mol |
| EINECS 编号 | 258-909-5 |
| 中文别名 | (6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸;头孢氯氨苄;头孢克洛;头孢克洛CEFACLOR;头孢克罗(头孢克洛);头孢克罗;氯氨苄头孢菌素;氧头孢菌素 |
| 规范 SMILES | C1C(=C(N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)N)C(=O)O)Cl |
| InChIKey | QYIYFLOTGYLRGG-GPCCPHFNSA-N |
| 主要用途与行业 |
药理作用 头孢克洛为第二代头孢类抗生素,抗菌作用和头孢氨苄相似。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性和草绿色链球菌、肺炎链球菌...
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药理作用 头孢克洛为第二代头孢类抗生素,抗菌作用和头孢氨苄相似。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性和草绿色链球菌、肺炎链球菌等均有较好的抗菌活性。对革兰阴性菌如沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等也有较强的抗菌活性。
头孢克罗主要用于对本品敏感菌引起的上、下呼吸道感染、泌尿道感染、五官科感染、皮肤和软组织感染。合成 一种头孢克洛的合成方法,以7-氨基-3-氯代头孢烷酸和苯甘氨酸邓盐 (乙基钠盐)为起始原料经二步合成头孢克洛,其特征是:头孢克洛合成步骤为: 1)以苯甘氨酸邓盐(乙基钠盐)、特戊酰氯(三甲基乙酰氯)为原料溶解 于极性非质子型有机溶剂中,在吡啶类催化剂的作用下进行反应,得到混合酸酐 溶液(混酐); 2)7-ACCA与含氮有机碱成盐并溶解于极性非质子型有机溶剂中,得到 7-ACCA溶解液; 3)7-ACCA溶解液与混酐在吡啶类催化剂条件下进行酰化缩合反应,加 入成盐无机酸水解,分相得到头孢克洛与酸成盐的水溶液; 4)头孢克洛与酸成盐的水溶液中加入DMF或DMAC,在加碱条件下制得 头孢克洛的DMF或DMAC溶剂化物; 5)头孢克洛的DMF或DMAC溶剂化物在水及含水均相有机溶液中经转 化得到头孢克洛。
头孢克洛DMF复合物的收率达到90%,总收率可以达到82% 以上。不良反应 头孢克洛可致过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒等,偶致轻度肝肾功能损害。血清病样反应较其他口服抗生素多,儿童尤为常见,典型症状包括皮肤反应和关节痛。因不良反应而停药者约为1%。
药物相互作用 头孢克洛与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应,因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。化学性质 白色粉末。溶于水,不溶于甲醇、氯仿、苯。溶液在pH2.5-4.5时稳定。用途 抗菌素。抗菌作用比头孢羟氨苄强。
主要用于泌尿道感染、上呼吸道感染、皮肤软组织感染和五官科感染等,疗效较好。用途 属头孢类抗菌素药,主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等 生产方法 由对硝基苄-7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸酯与臭氧、二氯亚砜、2-氨基苯乙酸反应制得。
