GW788388
CAS: 452342-67-5
GW788388
生物化工
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已收录 1 种
基本理化与登记标识
| CAS 登记号 | 452342-67-5 |
| 分子式 | C25H23N5O2 |
| 分子量 (MW) | 425.48242 g/mol |
| EINECS 编号 | -- |
| 中文别名 | 4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺;ALK5抑制剂(GW788388) |
| 规范 SMILES | C1COCCC1NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=NC=CC(=C3)C4=C(NN=C4)C5=CC=CC=N5 |
| InChIKey | SAGZIBJAQGBRQA-UHFFFAOYSA-N |
| 主要用途与行业 |
生物活性 GW788388是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为18 nM，也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性，但不抑制...
查看详细工业用途与工艺规范
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主要用途、行业应用与生产工艺
涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1
生物活性 GW788388是一种有效的，选择性的ALK5抑制剂，IC50为18 nM，也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性，但不抑制BMP II型受体。体外研究 GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性，IC50为93 nM。
应用与特性说明 2
GW788388抑制活化素II型受体，但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。
应用与特性说明 3
GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活，且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。体内研究 GW788388 作用于鼠，显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg，半衰期大于2小时)。
应用与特性说明 4
GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型，明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠，减少TGF-β 信号，且有效降低纤维发生。
应用与特性说明 5
用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠，明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠，也降低心肌细胞肥大。GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物，降低纤维反应。
理化性质与常数
密度
1.34
GHS 危险性与安全概述
安全等级按普通化学品常规实验室防护规程操作
深度关联的国家与行业检测标准
共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准，系统已将该CAS号加入自动监控队列。