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丙磺舒 CAS: 57-66-9
Probenecid
原料药
2D 矢量分子结构式
基本理化与登记标识
CAS 登记号 57-66-9
分子式 C13H19NO4S
分子量 (MW) 285.36 g/mol
EINECS 编号 200-344-3
中文别名 水溶丙磺舒40%、丙磺舒钠98%;丙磺舒(标准品);丙磺舒 *细胞培养检测*;丙磺舒;对[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸;苯甲酸,4-((二丙基氨基)磺酰基)-;苯甲酸,4-[(二丙基氨基)磺酰基]-;苯甲酸,对-(二丙基氨基磺酰基)-
规范 SMILES CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O
InChIKey DBABZHXKTCFAPX-UHFFFAOYSA-N
主要用途与行业
抗痛风药 丙磺舒是一种化学合成的磺胺类抗痛风药,又叫羟苯磺胺,有促进尿酸排泄和抑制青霉素排泄的双重作用,临床上用于慢性痛风及抑制青霉素类药物... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

抗痛风药 丙磺舒是一种化学合成的磺胺类抗痛风药,又叫羟苯磺胺,有促进尿酸排泄和抑制青霉素排泄的双重作用,临床上用于慢性痛风及抑制青霉素类药物的排泄以提高其血浆浓度,作为青霉素类治疗的辅助药。其作用机理为抑制肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸排泄,从而降低血浆中的尿酸浓度,以减少尿酸盐在组织中沉积,防止尿酸盐结晶的生成。

应用与特性说明 2

本品亦可促进已形成的尿酸盐的溶解,从而减少关节的损伤。另外,本品还可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。本品口服易吸收,血浆蛋白结合率高达85%~90%。成人每次口服1g,2~4小时血药浓度即达峰值,半衰期为6~12小时。

应用与特性说明 3

丙磺舒在肝内迅速代谢,主要代谢产物为丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代谢物主要从尿中排泄。本品无抗炎镇痛作用,故对急性痛风无效。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。服后不良反应主要是胃肠道反应,其他可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、齿龈肿痛、皮疹等;偶见过敏反应。

应用与特性说明 4

急性痛风发作时和肾输尿管有尿酸结晶沉积史者不宜应用。消化性溃疡或血液系统异常者、孕妇慎用。肾功能减退者禁用。适应证 (1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,成人每日2次,每次25 mg,1周后可增量至每日2次,每次500 mg。服药时每日摄入水分2500mL左右,防止形成肾结石,必要时同服碱化尿液药物。

应用与特性说明 5

但必须:1,肾小球滤过滤大于50~60mL/min;2,无肾结石或肾结石史;3,非酸性尿;4,不服用水杨酸类药物者;5,定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血和尿中尿酸水平;6,根据临床及尿酸水平调整药量,用最小有效量维持较长时间。(2)作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,丙磺舒可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。

应用与特性说明 6

不良反应 1.消化道反应:主要表现为少数病人有食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适等。2.中枢神经反应及过敏反应:偶见头痛、面部潮红、发热和皮肤瘙痒、皮炎等过敏反应。3.其他严重毒性反应:表现为极个别患者有出血、粒细胞减少、再障性贫血、肾病综合征、肝坏死等。

应用与特性说明 7

丙磺舒属磺胺类药物,故对磺胺药过敏的患者禁用。孕妇、消化性溃疡、肝肾功能障碍患者要慎用。另外,服药时应大量饮水,并加服适量碳酸钠以防止产生尿结石。在服药期间应注意检查血象。化学性质 白色结晶性粉末。熔点194-196℃。溶于丙酮,略溶于乙醇或氯仿,几乎不溶于水。

应用与特性说明 8

溶于稀氢氧化钠溶液,在稀酸中几乎不溶。无臭,味微苦。用途 抗痛风药。该品为有机酸,脂溶性强,自肾小管分泌排出,又很容易被回吸收。故在丙磺郐存在下,体内某些有机酸在肾小管的运转将受到抑制,减少其他有机酸的排泄。故用于治疗慢性痛风,安全有效。对急性痛风的疼痛和炎症无作用,不适用于急性痛风。

应用与特性说明 9

用途 用于治疗痛风、慢性风湿性关节炎等疾病 生产方法 对甲苯磺酰胺经重铬酸钠氧化为对羧苯磺酰胺,再用溴丙烷进行烷基化反应,所得丙磺舒钠用乙酸酸化即得丙磺舒。

理化性质与常数
熔点 194-196°C
沸点 438.0±47.0 °C(Predicted)
密度 1.2483 (rough estimate)
折射率 1.6800 (estimate)
储存条件 Store at RT
形态 neat
酸度系数(pKa) 5.8(at 25℃)
Merck 14,7754
稳定性 Stable, but may be light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 57-66-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 P-(dipropylsulfamoyl) benzoic acid(57-66-9)
EPA化学物质信息 Probenecid (57-66-9)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xn
危险类别码 22-40
安全说明 36/37-24/25
危险品运输编号 3249
WGK Germany 3
RTECS号 DG9400000
TSCA Yes
海关编码 29350090
毒害物质数据 57-66-9(Hazardous Substances Data)
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。