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氯雷他定 CAS: 79794-75-5
Loratadine
原料药
2D 矢量分子结构式
基本理化与登记标识
CAS 登记号 79794-75-5
分子式 C22H23ClN2O2
分子量 (MW) 382.88 g/mol
EINECS 编号 1308068-626-2
中文别名 氯雷他丁;越桔天然红色素(花青素);地氯雷他定EP杂质C;氯雷他定 现货;氯雷他定D5;LORATADINE 氯雷他定;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂;克敏能
规范 SMILES CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1
InChIKey JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N
主要用途与行业
抗过敏药 氯雷他定是一种常用的抗过敏药,属第二代长效三环类抗组胺药物,起效快,作用强,不含激素,人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定,通过竞... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
概述与主要应用领域

抗过敏药 氯雷他定是一种常用的抗过敏药,属第二代长效三环类抗组胺药物,起效快,作用强,不含激素,人体吸收后代谢为活性更强的地氯雷他定,通过竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状,无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床上用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。

毒理学

动物试验无致突变、无致畸形作用。 常见的不良反应包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。 药物相互作用:抑制肝药物代谢酶功能的药物可使本品代谢减慢,如伊曲康唑、酮康唑,每日同服400mg酮康唑,可使本品及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。 化学性质 从乙腈结晶,熔点134-136℃。 用途 抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。用于变态性关节炎、过敏性鼻炎。 用途 国家二类抗过敏新药,用于缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状及缓解慢性荨麻疹 生产方法 将化合物(I)(0.05mo1)溶于甲苯(450m1),滴加氯甲酸乙酯(0.15mo1)。加毕,在蒸汽浴上加热2h,然后室温搅拌过夜。加入800ml水。分出苯层,水洗,干燥。减压浓缩得油状物,用石油醚浸渍后,用乙腈重结晶,即得氯雷他定,收率64%。

理化性质与常数
熔点 134-136°C
沸点 531.3±50.0 °C(Predicted)
密度 1.261±0.06 g/cm3(Predicted)
RTECS号 TM6129200
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: 26 mg/mL, soluble
酸度系数(pKa) 4.27±0.20(Predicted)
形态 powder
颜色 white
水溶解性 It is soluble in DMSO (50 mg/ml), ethanol (77 mg/ml at 25°C), water (<1 mg/ml at 25°C), chloroform, and methanol.
Merck 14,5578
稳定性 Stable, but may be heat sensitive - refrigerate. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKey JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 79794-75-5(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-, ethyl ester (79794-75-5)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 22-24/25-36-26
危险品运输编号 3077
WGK Germany 2
海关编码 29333990
毒害物质数据 79794-75-5(Hazardous Substances Data)
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。