马来酸氟吡汀
CAS: 75507-68-5
Flupirtine maleate
生物化工
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已收录 1 种
基本理化与登记标识
| CAS 登记号 | 75507-68-5 |
| 分子式 | C19H21FN4O6 |
| 分子量 (MW) | 420.4 g/mol |
| EINECS 编号 | 278-225-0 |
| 中文别名 | 氟吡汀杂质;马来酸氟吡;马来酸氟吡汀(标准品);马来酸氟吡汀, 一种神经元钾通道开放剂,NMDA受体拮抗剂;2-氨基-6- (4-氟苯甲氨基) 3-吡啶氨基甲酸乙酯马来酸盐;马来酸氟吡汀杂质;2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯马来酸盐;马来酸氟吡汀 |
| 规范 SMILES | CCOC(=O)NC1=C(N=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O |
| InChIKey | DPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N |
| 主要用途与行业 |
背景 目前我国在临床常用的止痛药物有两类:一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药,另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高,但成瘾...
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主要用途、行业应用与生产工艺
涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1
背景 目前我国在临床常用的止痛药物有两类:一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药,另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高,但成瘾性是其致命的弱点,极大的限制了其应用;后者虽无成瘾性但其镇痛强度弱,且具有严重肠胃效应。普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类中枢性止痛药,于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛,1990年增加用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经的适应症,后在巴西和葡萄牙上市。
应用与特性说明 2
我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口,商品名:科达得龙 (Katadolon(R))。简介 马来酸氟吡汀是一种选择性神经原钾通道开放剂,口服容易吸收,具有止痛,肌肉松弛和神经保护三重功效,对多种原因引起的疼痛均有镇痛作用。
应用与特性说明 3
与阿片受体无亲和力,也不抑制Chemicalbook前列腺素的合成,不被纳洛酮拮抗,镇痛强度(ED50)弱于美沙酮、丁丙诺啡和吗啡,约为吗啡的50%,与喷他佐辛相当,强于哌替啶、可待因、非那西丁和对乙酰氨基酚。药代动力学 本品口服吸收约90%,直肠给药吸收70%。
应用与特性说明 4
口服后20~30min即显现药理效应,作用持续时间为3~5h。血浆半衰期为8~11h。该药在机体组织中,主要在肝脏代谢,约有70%的药物经肾脏消除。作用 马来酸氟吡汀对各种疾病引起的疼痛有抑制作用,其镇痛效果介于美沙酮和扑热息痛之间。作用于中枢,但没有抑制呼吸和心血管系统和影响咳嗽中枢的药理活性,也不产生便秘和尿潴留。
应用与特性说明 5
长期服用不产生耐受性和依赖性。无市场上销售的止痛药的毒副反应,如成瘾、消化道症状等。长期服用数年后疗效不但不降低,反而可以减少服用量。总之,马来酸氟吡汀具有良好的临床应用前景。
理化性质与常数
熔点
186-188°C
储存条件
2-8°C
溶解度
DMSO: soluble >20mg/mL
形态
solid
颜色
white
最大波长(λmax)
343nm(CH3CN)(lit.)
Merck
14,4190
InChIKey
DPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N
GHS 危险性与安全概述
安全说明
22-24/25-35-20
WGK Germany
3
RTECS号
EY8555800
海关编码
29333990
深度关联的国家与行业检测标准
共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。
