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氯米帕明 CAS: 303-49-1
Clomipramine
原料药
2D 矢量分子结构式
基本理化与登记标识
CAS 登记号 303-49-1
分子式 C19H23ClN2
分子量 (MW) 314.86 g/mol
EINECS 编号 206-144-2
中文别名 氯丙咪嗪;氯米帕明;安拿芬尼;海地芬;N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺;氯丙咪嗪杂质;氯丙帕明;氯米帕明杂质A
规范 SMILES CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=C1C=C(C=C3)Cl
InChIKey GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N
主要用途与行业
抗抑郁药 氯米帕明是一种安全可靠、起效迅速的三环类抗抑郁药,常温下为白色或微黄色结晶性粉末;无臭,味苦;遇光色渐变黄。在冰醋酸或氯仿中极易溶... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

抗抑郁药 氯米帕明是一种安全可靠、起效迅速的三环类抗抑郁药,常温下为白色或微黄色结晶性粉末;无臭,味苦;遇光色渐变黄。在冰醋酸或氯仿中极易溶解,在水或乙醇中易溶,在丙酮中微溶,在乙醚中几乎不溶。通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素(简称NA)与5-羟色胺(简称5-HT)的再摄取而产生抗抑郁作用,同时还有抗焦虑与镇静作用。

应用与特性说明 2

抑制5-羟色胺再摄取作用强于其他三环类药, 抑制去甲肾上腺素再摄取作用则小于丙咪嗪和阿米替林,其抗胆碱作用中等度, 镇静作用低。口服吸收良好,治疗血药浓度为200~500ng/ml,1~2周可达稳态血浓度。经肝脏代谢,活性代谢产物去甲氯米帕明浓度是原药浓度的2倍。

应用与特性说明 3

血浆蛋白结合率为96~97%,半衰期为21~31小时。约70%自尿排出,30%自粪便排出。适用于治疗内源性、反应性、神经性、隐匿性抑郁症以及各种抑郁状态;伴有抑郁症的精神分裂症;强迫症、恐怖症;多种疼痛等。该药还能降低脑脊液和血小板中的5-羟基吲哚乙酸(5HIAA)水平,与该药可治疗强迫症有关,对D2受体、α肾上腺素受体、组胺受体有亲和力。

应用与特性说明 4

此外,还有较强的抗胆碱能作用,以及具有轻度拮抗多巴胺作用能增加血浆中催乳素和生长激素水平。抗抑郁相关药物 卡匹帕明 环帕明 曲米帕明 氧米帕明 氰帕明 氯卡帕明 用法与用量 口服盐酸氯米帕明片成人常用量 1,治疗抑郁症,一次25mg,一日 3次,然后根据需要和耐受情况调整用量。

应用与特性说明 5

成人门诊限量一日250mg,住院限量每日300mg。2,治疗强迫症,开始一日25mg,一日 1次,前两周逐渐增加至每日100mg,数周后可再增加,以每日不超过250mg为原则。3,老年人开始一日20-30mg,根据需要和耐受情况缓慢增加用量,以每日不超过75mg为宜。

应用与特性说明 6

4,小儿每日10mg,连续服药10天后,5~7岁儿童增至20mg,8~14岁增至20~25mg,14岁以上增到50mg或按需要量,分次服用。药物相互作用 (1)与乙醇并用,可以促使中枢神经的抑制作用。(2)与抗惊厥药并用,可降低癫痫阈值,从而降低抗惊厥药的作用,须调整抗癫痫药的用量。

应用与特性说明 7

(3)与抗组胺药或抗胆碱药并用,药效相互加强,需及时调整用量。(4)胍乙啶与氯米帕明并用,前者的抗高血压作用可被减低。但用量未超过每日150mg时,胍乙啶的疗效可不受影响。(5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用时,可增加氯米帕明的不良反应,同时降低抗抑郁效能。

应用与特性说明 8

(6)与单胺氧化酶抑制药合用,可产生高血压危象,且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后,再使用。(7)与肾上腺素受体激动药并用,可引起严重高血压与高热。(8)与甲状腺制剂合用,可互相增效,导致心律失常,两者均须减量。下列情况应慎用或禁用 严重心脏病 循环障碍 急性心肌梗塞恢复期病人 支气管哮喘 心血管疾病 癫痫症 青光眼 肝功能损伤 传导阻滞者 低血压 排尿困难 白细胞过低者 甲亢 前列腺肥大 精神分裂症 尿潴留 孕妇妊娠初期用可致畸 不良反应 常见有口干、出汗、眩晕、震颤、视力模糊、排尿困难、体位性低血压。

应用与特性说明 9

偶见皮肤过敏、粒细胞减少。大剂量给药出现焦虑、心律不齐、传导阻滞、失眠等。罕见肝损伤、发热、癫痫发作。用途 用作抗抑郁症药 类别 有毒物质 毒性分级 高毒 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 613 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 380 毫克/公斤 可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物, 氯化物烟雾 储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 灭火剂 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉。

理化性质与常数
熔点 189.5°C
沸点 bp0.3 160-170°
密度 1.0568 (rough estimate)
折射率 1.5749 (estimate)
溶解度 H2O: 25 mg/mL
形态 powder
酸度系数(pKa) pKa 9.38(H2O) (Uncertain)
颜色 white to off-white
CAS 数据库 303-49-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Clomipramine(303-49-1)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xn
危险类别码 20/21/22
安全说明 36
WGK Germany 3
RTECS号 HN9055000
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 1 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 1 项标准