| CAS 登记号 | 480-10-4 |
| 分子式 | C21H20O11 |
| 分子量 (MW) | 448.38 g/mol |
| EINECS 编号 | -- |
| 中文别名 | 黄芪苷、莰非醇-3-O-葡萄糖苷、山奈酚-3-0葡萄糖苷、百蕊草素Ⅱ;ASTRAGALINE 紫云英苷 标准品;莰非醇-3-O-葡萄糖苷;ASTRAGALINE 紫云英苷;紫云英苷(黄芪苷,莰非醇-3-O-葡萄糖苷,山柰酚-3-葡萄糖苷,百蕊草素Ⅱ);百蕊草素II;莫西沙星杂质K(莫西沙星杂质5);紫云英苷对照品, |
| 规范 SMILES | C1=CC(=CC=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O |
| InChIKey | JPUKWEQWGBDDQB-QSOFNFLRSA-N |
| 主要用途与行业 |
背景及概述 百蕊草为檀香科植物百蕊草(ThesiumChineseTurcz.)或其变种长梗百蕊草(ThesiumChineseTurcz....
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背景及概述 百蕊草为檀香科植物百蕊草(ThesiumChineseTurcz.)或其变种长梗百蕊草(ThesiumChineseTurcz.Var.longipedunculatum Chu)的干燥全草,其味辛、微苦、性寒,具有清热、利湿、解毒之功效,主治风寒感冒、中暑、淋巴结核和黄疸等症。
百蕊草的主要有效成分为黄酮类化合物,其中紫云英苷为黄酮中的代表性成分。同时紫云英苷也是杜仲叶中活性成分之一,杜仲(eucommiaulmoies)是杜仲科杜仲属植物,以皮入药,是我国常用的名贵滋补中药,神农本草经将杜仲列为上品,具有补中益气坚筋骨强志安胎 久服轻身耐老之功效 杜仲皮的资源紧缺,以杜仲叶代替杜仲皮作药用的研究日益活跃,研究表明杜仲叶与皮化学成分基本相同,药理效应亦相同。
另外,荷叶的活性成分中也含有紫云英苷等,主要用于神经衰弱、神经衰弱综合症及镇静、催眠等症,能够抗惊、镇痛及降体温,对心律失常有对抗作用,可降低血脂和调理血脂蛋白而抑制动脉粥样硬化的形成和发展。紫云英苷化学名为山柰酚-3-葡萄糖苷,是广泛存在于药用植物中的一种天然类黄酮化合物,具有显著的具有抗炎、抗氧化、强心、镇痛、抗菌、抗过敏、抗肝毒作用,并能增强机体抵抗力、刺激干扰素的产生、抗心律失常、扩张血管、保护心肌等作用,还具有修复受损DNA、以及对体外TNF-α,IL-1β和IL-6的生成有抑制效应等。
药品概况 通用名称:紫云英苷 英文名称:Astragalin 化学名:5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy -6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one 别名:紫云英甙、黄芪苷、莰非醇-3-O-葡萄糖苷、百蕊草素Ⅱ Cas No:480-10-4 分子量:448.38 分子式:C21H20O11 结构式: 用途 紫云英苷是广泛存在于药用植物中的一种天然类黄酮化合物,具有抗炎、抗 氧化、强心、镇痛、抗菌、抗过敏、抗肝毒作用,并能增强机体抵抗力、刺激干 扰素的产生、抗心律失常、扩张血管、保护心肌等作用。
其部分活性具体如下: 1. 抑菌活性:荷叶紫云英苷对供试菌的生长抑制作用如下表所示: 由上表可知,荷叶紫云英苷对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、根霉、黑曲霉和酿酒酵母的抑菌圈直径分别为23.2 mm,19.3 mm, 20.4 mm,15.3 mm,16.2 mm,15.1 mm和13.7 mm。
由此可以看出荷叶紫云英苷对细菌、霉菌和酿酒酵母都有很强的抑制效果,其抗菌谱较宽。2. 对成骨细胞的增殖和碱性磷酸酶活性的影响:MC3T3-E1细胞是从新生C57BL/6小鼠颅顶骨中分离培养而建立起的成骨细胞珠,其增殖稳定可无限传代,并具有ALP活性I型胶原合成等成骨细胞生物学特性,该细胞株已成为研究药物对成骨细胞影响的有重要价值的体外细胞模型。
1)紫云英苷对MC3T3-E1细胞增殖的影响:浓度为2.2×10-4mol/L、2.2×10-5mol/L、2.2×10-6mol/L均能明显的促进MC3T3-E1细胞增殖(P<0.05), 其中在浓度为2.2×10-5mol/L时作用最强,且差异具有高度的统计学意义(P<0.01)。
2)紫云英苷对MC3T3-E1细胞分化的影响:细胞给药后培养48h,MC3T3-E1细胞在2.2×10-4mol/L、2.2×10-5mol/L的紫云英苷给药组ALP活性增强,且具有极显著差异(P<0.01),细胞给药后培养72h,与空白对照组相比,各浓度组ALP活性无显著性差异(P<0.05)。
药代动力学 血浆药物浓度经DAS(drugandstatistics,version2.0)软件程序处理,用房室模型估算主要药代动力学参数,大鼠灌胃给药后在0.5±0.1h达到231.1±67.3ng/ml的峰值浓度,血浆半衰期为3.9±1.3h,AUC0-∞为782.6±152.8(ng•h/ml),其他数值结果见表: 检测 方法1:采用RP - HPLC 测定百蕊草中紫云英苷的含量 1)色谱条件:Diamonsil C18 色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5μm);流动相乙腈-水(23∶77),用冰醋酸调 pH 3.85;流速1.0 mL/min;柱温为常温;检测波长346nm;在选定的色谱条件下,理论塔板数按紫云英苷计算不低于2500,分离度大于1.5,拖尾因子在0 .95~1.05,如下图: 2)对照品溶液的制备:精密称取干燥至恒重的紫云英苷对照品10.30mg,置 10 mL量瓶中,加乙醇溶解至刻度,摇匀,制成 1. 030 mg/mL的对照品溶液。
3)供试品溶液的制备:取干燥的百蕊草细粉1.0 g,精密称定,加入50% 乙醇 100 mL,回流提取 2次,第 1次1.0 h,第2次0.5 h,滤过,2 次滤液合并,浓缩至干,残渣用 50% 乙醇定容至10 mL,摇匀,经 0.45μm微孔滤膜滤过, 即得。
4)结果:测定了同一产地不同批次的百蕊草药材,紫云英苷质量分数在 0.120%~0.155 %。方法2:采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定大鼠血浆中紫云英苷的浓度。1)色谱条件:色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18分析柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-10mmol/L醋酸铵水溶液-甲酸(80∶20∶0.15,v/v/v),流速为0.6ml/min,柱温为30℃,进样。
