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夫西地酸钠 CAS: 751-94-0
Sodium fusidate
原料药
2D 矢量分子结构式
多维分析谱图直达 已收录 1 种
基本理化与登记标识
CAS 登记号 751-94-0
分子式 C31H47NaO6
分子量 (MW) 538.69 g/mol
EINECS 编号 212-030-3
中文别名 夫西地酸钠(标准品);褐霉酸钠;16Α-乙酰氧基-3Β,11Β-二羟基-4Β,8Β,14Α-三甲基-18-去甲-5Β,10Α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸钠;夫西地酸钠对照品;夫西地酸钠;梭链孢酸钠;梭链孢酸钠盐;梭连链孢酸钠盐;夫西地酸钠
规范 SMILES C[C@H]1[C@@H]2CC[C@]3([C@H]([C@]2(CC[C@H]1O)C)[C@@H](C[C@@H]\4[C@@]3(C[C@@H](/C4=C(/CCC=C(C)C)\C(=O)[O-])OC(=O)C)C)O)C.[Na+]
InChIKey HJHVQCXHVMGZNC-JCJNLNMISA-M
主要用途与行业
窄谱抗生素 夫西地酸钠又称褐霉酸钠、梭链孢酸钠,是一种具有甾体骨架的窄谱抗生素,为夫西地酸的种衍生物,外观为白色结晶或结晶粉末,无臭,味苦,... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

窄谱抗生素 夫西地酸钠又称褐霉酸钠、梭链孢酸钠,是一种具有甾体骨架的窄谱抗生素,为夫西地酸的种衍生物,外观为白色结晶或结晶粉末,无臭,味苦,微有引湿性,易溶于水、乙醇,微溶于氯仿,不溶于丙铜、乙醚、苯。由丹麦利奥制药公司首次研发成功,商品名为立思丁,本品组织渗透力强,主要在肝脏内代谢,而由胆汁排泄,几乎不经过肾脏排出,毒性较低,通过抑制细菌蛋白合成产生杀菌作用,对革兰阳性菌有较好的抗菌作用,具有较好的耐药性,同时对青霉素、甲氧西林等抗生素耐药的菌株对本品仍敏感,夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。

应用与特性说明 2

本品为非头孢类抗生素,因此不需要做皮肤过敏试验,目前临床上已广泛应用于治疗由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、细菌性心肌内膜炎、肺炎、脑膜炎、白喉、结核、皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染等。

应用与特性说明 3

静脉给药用于严重感染或耐药菌株感染,亦用于MRSA感染。但由于其易产生耐药性,多作为辅助用药。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌所致伪膜性肠炎有良效。药代动力学 夫西地酸钠主要作用于细菌的核糖体,抑制mRNA的位移,阻断蛋白合成而杀菌。口服吸收好,0.5g单剂口服后2h,Cmax约14~38mg/L,0.5g,3次/d,第4日血药浓度可达21~71mg/L。

应用与特性说明 4

药物无积蓄,进食可影响吸收。静脉滴注0.5g,2h后血药浓度达40mg/L。脂溶性高,组织移行好,可透入房水、前列腺、滑囊液中达有效浓度; 也可顺利透过胎盘,但很难穿透血-脑脊液屏障。夫西地酸钠具有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度,即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。

应用与特性说明 5

已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03~0.16 微克/毫升)。夫西地酸钠在肝脏代谢,主要由胆汁排出,几乎不经肾脏排泄。毒性极低,与临床使用的其他抗菌药物之间无交叉过敏性,因此可用于治疗对其他抗生素禁忌的病人,如对青霉素或其他抗生素过敏者。

应用与特性说明 6

对因严重或深部感染而需长时间用药时,建议夫西地酸钠与其他抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生,可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用,并可获得相加或协同作用的效果。不良反应与注意事项 不良反应少而轻微,口服可有轻微胃肠道反应。

应用与特性说明 7

静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5~3 克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸,这主要见于大剂量静脉给药,尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退,需停用本药,则血清胆红素会恢复正常。

应用与特性说明 8

过敏反应的报道十分罕见。由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性,当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其他排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中,夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素,这种取代作用的临床意义尚不清楚。

应用与特性说明 9

新生儿使用本品后亦未发现核黄疸,但早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。用途 夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用,对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌,包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株,均对本品高度敏感。

应用与特性说明 10

夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性 用途 作用: 为一种具有甾体骨架的抗生素主要对革兰阳性菌及奈瑟球菌、结核杆菌后抗菌作用。用于敏感菌所致的周围感染,对耐其他抗生素的菌株尤为适宜。常用于皮肤骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎等 包装:25公斤纸板桶。

理化性质与常数
储存条件 2-8°C
溶解度 H2O: soluble
形态 neat
水溶解性 Soluble in water
敏感性 Moisture & Light Sensitive
Merck 13,4339
CAS 数据库 751-94-0(CAS DataBase Reference)
GHS 危险性与安全概述
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 22-36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
RTECS号 LV5775000
海关编码 29419000
毒性 LD50 in mice (g/kg): 0.2 i.v. (Godtfredsen, Nature 1962)
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。