追标
追标Logo
追标
阿夫唑嗪 CAS: 81403-80-7
Alfuzosin
原料药
2D 矢量分子结构式
多维分析谱图直达 已收录 1 种
基本理化与登记标识
CAS 登记号 81403-80-7
分子式 C19H27N5O4
分子量 (MW) 389.45 g/mol
EINECS 编号 --
中文别名 阿夫唑嗪;N[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺;阿夫唑嗪(N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺);阿夫唑嗪,ALFUZOSIN;阿呋唑嗪杂质
规范 SMILES CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC
InChIKey WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N
主要用途与行业
良性前列腺增生和高血压的治疗药物 良性前列腺增生症(BPH)是中老年男性的常见病。前列腺增生阻碍尿液排出,可以引起刺激性和梗阻性尿道症状,最... 查看详细工业用途与工艺规范
主要用途、行业应用与生产工艺 涵盖工业生产、分析检测、配方原料及安全限量
应用与特性说明 1

良性前列腺增生和高血压的治疗药物 良性前列腺增生症(BPH)是中老年男性的常见病。前列腺增生阻碍尿液排出,可以引起刺激性和梗阻性尿道症状,最常见的症状有:夜尿增多,白天尿急、尿频、尿流变细等。许多70岁以上的男性会因BPH而出现中度或重度尿道症状。

应用与特性说明 2

虽然BPH本身很少危及生命,但如不治疗可导致膀胱或肾脏的不可逆损伤。急性尿潴留是BPH的最严重的并发症,其临床表现特点是突然无法排尿,且伴有疼痛,如不及时治疗,可危及生命。阿夫唑嗪是一种选择性的α1受体阻滞剂,属于喹唑啉衍生物,可以通过放松前列腺周围、膀胱颈和前列腺段尿道平滑肌的张力减少尿液流动的阻力,从而使与前列腺肥大有关的尿道张力、阻力和压力增高、膀胱出口梗阻等症状得以缓解。

应用与特性说明 3

它起效迅速,对心血管系统影响小,且无其他一些BPH治疗药物恼人的对性功能的不良影响。阿夫唑嗪口服吸收良好,服后0.5-3小时血药浓度达峰值,生物利用度为64%。在治疗剂量范围内,其药代动力学呈线性。吸收的药物约87%与血浆蛋白结合。本品主要经肝脏代谢消除,无活性代谢物75%-91%经胆汁由粪便排出,15%-30%经尿排出。

应用与特性说明 4

另约11%以原形经尿排出。消除半衰期为4-8小时。其药动学特性不受进餐的影响。在75岁以上的老年人,本品吸收更快,血药峰浓度更高,AUC也高于年轻者,而分布容积可减少,消除半衰期不变。在肾功能不全者,阿夫唑嗪的药动学特性无明显变化。在肝功能不全者,血药峰浓度、消除半衰期及AUC值均增加,其游离分数也增加。

应用与特性说明 5

另外阿夫唑嗪还有类似哌唑嗪和罂粟碱二者的作用,既阻滞α1受体,又直接舒张血管平滑肌,故有良好的降压效果。用于高血压,口服1日7.5~10mg,分3次服。注意阿夫唑嗪盐酸盐不能与钙拮抗剂,α阻断剂合用。

理化性质与常数
熔点 178-180 °C
密度 1.272±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa) 14.80±0.20(Predicted)
CAS 数据库 81403-80-7(CAS DataBase Reference)
GHS 危险性与安全概述
毒害物质数据 81403-80-7(Hazardous Substances Data)
深度关联的国家与行业检测标准 共收录 0 项推荐/强制检测规范 (支持 HPLC/GC/MS 检测方法与基质穿透)
共收录 0 项标准
暂未录入该化合物的直接检测标准,系统已将该CAS号加入自动监控队列。